ANTIBIOTICOS BETALACTÁMICOS

ANTIBIÓTICOS BETALACTAMICOS


1. CONCEPTO:
Son una amplia clase de antibióticos incluyendo derivados de la penicilina, cefalosporinas, monobactams, carbacefem, carbapenems e inhibidores de labetalactamasa (β-lactamasa); básicamente cualquier agente antibiótico que contenga un anillo β-lactámico en su estructura molecular.2. HISTORIA DE LOS ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS:

 En 1928 Alexander Fleming denominó penicilina a una sustancia producida por el hongoPenicillum notatum que provocaba lisis de distintas especies de Staphylococcus.

 Después de 20 años Brotzu aisló al hongo, Cephalosporium acremonium ,como fuente de la producción de las cefalosporinas.3. MECANISMO DE ACCIÓN:

Los antibióticos β-lactámicos son bacterioliticos, y actúan inhibiendo la síntesis de la barrera de peptidoglicanos de la pared celular bacteriana. La barrera depeptidoglicanos es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente para los microorganismos Gram positivos. El paso final de la síntesis de los peptidoglicanos, latranspeptidación, se facilita por unas transpeptidasas conocidas como "penicillin binding proteins" (PBPs, proteínas de anclaje de penicilinas). Los β-lactámicos son análogos de la D-alanil-D-alanina, elaminoácido terminal de las subunidades peptídicas precursoras de la barrera peptidoglicana que se está formando. La similitud estructural que existe entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alaninafacilita su anclaje al sitio activo de las PBPs. El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al PBP. Esta unión irreversible evita el paso final (la transpeptidación) de la formaciónde la barrera de peptidoglicanos, interrumpiendo la síntesis de la pared celular. Es posible, además, que la inhibición de los PBPs (mediante dicha unión irreversible), haga también que se activen...