Antibioticos Macrolidos

ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
Los macrólidos son un grupo de antibióticos muy relacionadas entre sí que se caracterizan por tener un anillo macrocíclico de lactona con 14 a 16 miembros, cuyo prototipo, y el macrólido más utilizado, es la eritromicina. La claritromicina y la azitromicina son derivados sintéticos de la eritromicina.
Los macrólidos poseen un anillo lactónico macrocíclico al que se unendiversos desoxiazúcares y se clasifican atendiendo al número de miembros de la molécula. Ej.:
* 14 miembros: eritromicina, claritromicina.
* 15 miembros
* 16 miembros: espiramicina, midecamicina.
La eritromicina es una base débil (pKa de 8.9) que forma rápidamente sales y ésteres cuando se pone en contacto con ácidos orgánicos.
La azitromicina y la claritromicicina son macrólidossemisintéticos estructural y farmacológicamente relacionados con la eritromicina.1 La azitromicina difiere estructuralmente de la eritromicina por la sustitución de un grupo metilo por un átomo de nitrógeno en el carbono 9 del anillo de lactona, mientras que la claritromicina se diferencia por la metilación de un grupo hidroxilo en la posición 6 del anillo de lactona. Estas modificacionesestructurales les permiten a los macrólidos nuevos una mayor potencia contra bacterias Gram negativas, resitir la degradación del ácido en el jugo gástrico y penetrar mejor a los tejidos.

MECANISMO ACCION
Los macrólidos inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt.1 Tiene también efectos sobre el nivel de la peptidiltransferasa. Sus acciones pueden provocar un efecto bacteriostático o bactericida, según la especie bacteriana atacada, la concentración del antibiótico alcanzada en el sitio de infección o la fase de crecimiento en que se encuentran las bacterias durante el ataque del antibiótico.
Los macrólidos ejercen su efecto sólo en los microorganismos que se encuentran en proceso de replicación. Los macrólidospenetran más fácilmente en las bacterias gram positivas, la claritromicina es el único que posee actividad sobre bacterias gram negativas, pero es muy escasa.

MIEMBROS
Macrólidos comunes
* Azitromicina (Zithromax, Zitromax, Sumamed, Azitrox, Azitrom)
* Claritromicina (Biaxin, Fromilid, Klacid, Klabax, Lekoklar, Infex)
* Diritromicina (Dynabac)
* Eritromicina
*Roxitromicina (Rulid, Surlid, Roxid)
* Telitromicina

Menos comunes o en prueba
* Carbomicina A
* Josamicina
* Kitasamicina
* Midecamicina
* Miocamicina
* Oleandomicina
* Espiramicina
* Troleandomicina
* Tilosina (Tylan)
* Ansamicina

Cetólidos
Los cetólidos son un nuevos grupo de antibioticos que están estructuralmente relacionados a los macrólidos. Son usados paratratar infecciones del tracto respiratorio caudados por bacterias resistentes a los macrólidos.
* Telitromicina (Ketek)
* Cetromicina

Macrólidos no antibióticos
Los medicamentos tacrolimus (Prograf), Pimecrolimus and sirolimus los cuales son usados como inmunosupresores o inmunomoduladores, también son macrólidos, con actividad similar a la ciclosporina.

Macrólidos tóxicos
Unavariedad de macrólidos tóxicos producidos por bacterias han sido aislados y caracterizados, como las micolactonas y la Oligomicina usada en pruebas de laboratorio solamente por su toxicidad.

ERITROMICINA
Bacteriostático, aunque en ciertos casos, según la concentración del antibiótico y el germen, puede ser bactericida. Espectro muy parecido al de la Penicilina G. Es el fármaco de elección en lasinfecciones causadas por Gram + en pacientes alérgicos a la penicilina.
También muy activo frente a Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila,
Clamydias, Campylobacter, B. pertusis y C. diphteriae. EL efecto antibacteriano es más prolongado que lo predecible por su t1/2. Claritromicina (6 h) y azitromicina (9 h) tienen efecto postaantibiotico.

La resistencia bacteriana es de fácil...