Antibioticos

ANTIBIÓTICOS.
Generalidades.
En la elección de un antibiótico para el tratamiento de una infección en un paciente determinado hay que tener en cuenta varios factores:

* FACTORES MICROBIOLÓGICOS.
Saber cual bacteria causa la infección:
En el caso de no saber , hay que cubrir los microorganismos más probables o bien emplear antibióticos de un espectro amplio.

* FACTORESFARMACOLÓGICOS.
Tenemos que asegurarnos de que el fármaco elegido llega al lugar de la infección y alcanza una concentración suficiente para inhibir el crecimiento bacteriano (CMI) o producir la muerte de los microorganismos (CMB),

* FACTORES DEL HUÉSPED.
• Función inmunitaria: en los pacientes neutropénicos o esplenectomizados es necesario emplear antibióticos bactericidas.
• El embarazo cualquiercaso, siempre que sea posible hay que utilizar betalactámicos.

CONCEPTO DE SINERGISMO Y ANTAGONISMO ANTIBIÓTICO.
Un antibiótico se denomina sinérgico cuando aumenta la actividad del otro, con un efecto superior al meramente aditivo.

Denominamos antagonismo antibiótico cuando el efecto combinado es menos efectivo que el de cada uno de los antibióticos por separado

MECANISMO DE ACCIÓN.-antibióticos bacteriostáticos: Se denominan aquellos que inhiben el crecimiento bacteriano, ya después los mecanismos de defensa las matan
Actúan por:
1. Inhibición de la síntesis proteica, alterando la subunidad 50s (anfenicoles, lincosaminas, macrólidos) y la subunidad 30s (tetraciclinas);
2. Inhibición de la síntesis de ácido fólico bacteriano (sulfamidas).

-Antibióticos bactericidas: son los que destruyen por sí mismos las bacterias.
Actúan mediante:
1. Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana (betalactámicos y glucopéptidos);
2. Lesión del ADN bacteriano (nitroimidazoles, quinolonas, rifampicina);
3. Inhibición de la síntesis proteica mediante alteración de las subunidades 30s y 50s (aminoglucósidos).

MECANISMO DE RESISTENCIA.
La aparición deresistencias en los microorganismos es un proceso natural, como consecuencia de su uso, que propicia mutantes.
Los principales mecanismos de resistencia son:
* Alteración de la entrada (aminoglucósidos, fosfomicina, betalactámicos, metronidazol);
* expulsión del antibiótico por bombas especificas (tetraciclinas, cloranfenicol);
* inactivación enzimática (betalactámicos,aminoglucósidos, cloranfenicol);
* alteración de la diana ribosomal (macrólidos, tetraciclinas, clindamicina);
* alteración del precursor de la pared bacteriana (vancomicina);
* alteración de la diana enzimática (virus, betalactámicos, rifampicina, quinolonas, cotrimoxazol);
* hiperproducción enzimática (trimetropim y sulfamidas);
* vía metabólica alternativa (trimetropim y sulfamidas).BETALACTÁMICOS.
MECANISMO DE ACCIÓN.
Inhibición de la biosíntesis del peptidoglucano de la pared celular bacteriana.
Son antibióticos bactericidas.
Comprenden: las penicilinas, cefalosporinas, carbapenems y monobactámicos.

MECANISMO DE RESISTENCIA.
1. Destrucción del fármaco por betalactamasas.
2. Alteración de la proteína ligadora de penicilinas
3. Disminución de la permeabilidad demembrana (gramnegativos).

CLASE. 1. Penicilinas.
Todas las penicilinas presentan un anillo estructural común denominado ácido 6-amino penicilánico. Y son Sensibles a betalactamasa:

Penicilina G o bencilpenicilina:
espectro antibacteriano:
- Cocos grampositivos aerobios: neumococo, S. pyogenes, S.viridans, S. aureus sensibles.
- Gramnegativos aerobios: Neisseria, Pasteurella.
-Anaerobios: bacterias de la flora bucal (Bacteroides, no B. fragilis, estreptococos, Actinomyces, y Fusobacterium)
Es el fármaco de elección en el tratamiento de sífilis, actinomicosis, endocarditis por S. viridans, meningitis meningocócica y tétanos.
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Penicilina G procaína:
administración intramuscular y absorción retardada.
(neumonía neumocócica no complicada).
Reacciones adversas a...