antibioticos

ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINA
Inhibidores de la síntesis de proteínas

Estos antibióticos ejercen su efecto antimicrobiano, al actuar sobre el ribosoma bacteriano.

Los que actúan sobre la subunidad 30S del ribosoma:

1.- Tetraciclinas: Ej. Doxiciclina, Tetraciclina
2.- Aminoglucósidos: Ej. Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina, Amikacina.
3.- Glicilciclinas:Ej. Tigeciclina.
Los que actúan sobre la subnidad 50S del ribosoma:
4.- Cloranfenicol

Todos estos antibióticos tienen una actividad selectiva ante ribosomas procarióticos 70S
TETRACICLINAS
Grupo de compuestos que constan de 4 anillos fusionados con un sistema de dobles enlaces conjugados.
Bacteriostáticos: tetraciclina, minociclina, doxiciclina, oxitetraciclina, demeclociclinaMecanismo de acción
Las tetraciclinas se unen reversiblemente al ribosoma 30S (BACTERIANO)  Bloquea el acceso del aminoacil-t-RNA al complejo mRNA-ribosoma en el sitio aceptor  Se inhibe la síntesis de proteína bacteriana.
Espectro antibacteriano
• Infecciones por Clamidia Linfogranuloma venéreo y Psitacosis
• Enfermedad de Lyme  Causada por espiroquetas y Garrapatas
• Cólera  Vibrio cholerae• Fiebre de las montañas rocosas  Rickettsia Rickettsii
• Neumonía por Micoplasma
• Brucelosis y Angiomatosis bacilar
Mecanismos de resistencias
SE LOGRA MEDIANTE UN FLUJO ACTIVO DE SALIDA DEL FÁRMACO DEPENDIENTE DE Mg++ MEDIADO POR LA PROTEÍNA DE RESISTENCIA TetA. (BOMBA DE EFLUJO)
Farmacocinética
TETRACICLINAS Absorción
Oral (%) Semivida
(Horas) Excreción
ACCIÓN CORTAOXITETRACICLINA
TETRACICLINA 58
77 9
8 RENAL Y HEPATOBILIAR
ACCIÓN INTERMEDIA
DEMOCLOCICLINA 66 12 RENAL
ACCIÓN LARGA
DOXICICLINA
MINOCICLINA 93
95 18
16 BILIS EN LAS HECES
BIOTRANSFORMA-
CIÓN HEPÁTICA

Reacciones adversas
MALESTAR GASTRICO  irritación de la mucosa gástrica
Efectos en dientes y huesos  ALTERACIONES DE COLOR EN LOS DIENTES y DETENCIÓN TEMPORAL DEL CRECIMIENTO
Fototoxicidad AL EXPONERSE AL SOL O RAYOS ULTRAVIOLETAS.
Problemas vestibulares  EFECTOS COLATERALES: MAREO, NAÚSEAS, VÓMITOS
Seudotumor cerebral  HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL BENIGNA: VISIÓN BORROSA Y CEFALEA
GLUCILCICLINAS
TIGECICLINA: Es un derivado de la minociclina, concretamente 9-t-butilglicilamida-minociclina TERCERA GENERACIÓN DE LAS TETRACICLINAS.
Superar problemas de resistencias: Con laproducción de bombas de eflujo y protección ribosómica.
MECANISMO DE ACCIÓN
Se une de forma reversible al sitio A de la subunidad 30S del ribosoma bacteriano  Bloquea la entrada de moléculas ARNt  Interfiriendo en la formación del péptido e inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.
Espectro antibacteriano
De amplio espectro, con actividad en gram-positivos y gram-negativos, anaerobios ybacilos intracelulares.
Gram positivos: Streptococcus ___ S. pneumoniae
Resistente a la penicilina: Staphylococcus ____ S. aureus
Sensible y resistente a la metilciclina: Enterococcus faecalis y enterococcus faecium
Sensibles y resistentes a la vancomicina: Listeria monocytogenes
Actividad frente a enterobacterias como:
• E. Coli y Klebsiella spp.
• Acinetobacter spp es multirresistente.• H. influenzae, Serratia spp
• Stenotrophomonas maltophilia
• Moraxella
• Salmonella spp
• Shigella spp.
Es activa frente a la mayoría de los anaerobios:
• Peptostreptococcus spp.
• P. acnes
• Clostridium perfringens y clostridium difficile.
Dosificación
Se administra en infusión intravenosa lenta (30 a 60 minutos) diluido en solución salina al 0.9 % de 100ml. unaprimera dosis de 100mg, seguido de 50 mg cada 12 horas posteriormente.
No hay necesidad de ajustar dosis en caso de insuficiencia renal o hepática. Sólo indicado en edad adulta. No está disponible la vía oral.
Metabolismo y excreción
 Unión a proteínas de la tigeciclina circulante en plasma 71 - 87%
 Se elimina primariamente por la via biliar/ fecal inalterado
 Afecta la actividad de...