Antibioticos

Penicilinas
 Son compuestos lactámicos β .

• Anillo tiazolidina

• Anillo lactamico

• Grupo amino secundario

Penicilinas, Clasificación.
1. PENICILINAS: Máxima actividad contra los microorganismos grampositivos, cocos gramnegativos y anaerobios no productores de lactamasa β.  SON SUSCEPTIBLES DE HIDROLISIS POR LAS LACTAMASAS β.

Penicilinas, Clasificación.
2.PENICILINASANTIESTAFILOCÓCICAS: Tienen actividad contra estafilococos y estreptococos, pero no contra enterococos, bacterias anaerobias, cocos y bacilos gramnegativos.  SON RESISTENTES A LAS LACTAMASAS β.

Penicilinas, Clasificación.
3.PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO: Conservan el espectro antibacteriano de la penicilina y tienen mejor actividad contra gramnegativos.  SON RELATIVAMENTE SUSCEPTIBLES ALACTAMASAS β.

PENICILINAS, MECANISMOS DE ACCION
 Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia con la reacción de transpeptidacion en la síntesis de la pared celular, una capa externa rígida exclusiva de las bacterias que rodea por completo a la membrana citoplasmática, mantiene la forma e integridad de la célula e impide su lisis por una presión osmótica alta.  Eliminan las célulasbacterianas solo cuando se encuentran en proceso de crecimiento activo y síntesis de pared celular.

PENICILINAS, RESISTENCIA.
Se debe a uno de cuatro mecanismos generales: 1. Inactivación de los antibióticos por la lactamasa β. 2. Modificación de la proteína de unión de la penicilina. 3. Alteración de la penetración del fármaco a la proteína de unión de la penicilina. 4. El flujo.PENICILINAS, ABSORCIÓN.
 La absorción de casi todas las penicilinas orales (excepto amoxicilina) es alterada por la presencia de alimentos y el fármaco debe administrarse al menos 1 a 2 horas antes o después de una comida. No deben administrarse con alimentos para disminuir al mínimo la unión a las proteínas de estos y la inactivación por el acido gástrico.  La penicilina es excretada rápidamentepor los riñones y pequeñas cantidades se eliminan por otras vías.

PENICILINAS, USOS CLINICOS.
A. PENICILINA.
 PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILÍNICO ÁCIDO) Indicaciones. Profilaxis de la endocarditis bacteriana. Gingivoestomatitis necrotizante ulcerosa, faringitis por neumococos y estreptococos.

PENICILINAS, USOS CLINICOS.
DOSIS
Dosis para adultos: 125mg a 500mg (200.000 a 800.000unidades) cada 6 a 8 horas. Profilaxis continua de infecciones estreptocócicas en pacientes con antecedentes de cardiopatía reumática: 125mg a 250mg (200.000 a 400.000 unidades) cada 12 horas. Dosis máxima: hasta 7,2g (11.520.000 unidades/día). Dosis pediátricas: lactantes y niños hasta 12 años: 2,5mg a 9,3mg/kg cada 4 horas o de 3,75mg a 14mg/kg cada 6 horas o de 5mg a 18,7mg/kg cada 8 horas; Niñosde 12 años en adelante: aplicar dosificación para adultos.

PENICILINAS, USOS CLINICOS.
Reacciones adversas. Rash cutáneo, urticaria, prurito o sibilancias (hipersensibilidad), diarrea leve, lengua oscurecida o decolorada (por sobrecrecimiento fúngico, hipertrofia de papilas), dolor en la boca. Contraindicaciones. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes dealergia general (asma, eccema, fiebre del heno, urticaria). Enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con antibióticos). Disfunción renal.

PRESENTACIONES: Tabletas: Cajas con 20 y 40 tabletas con 400,000 U de penicilina V. Solución: Frasco con 100 ml de 200,000 U/5 ml de penicilina V.

PENICILINAS, USOS CLINICOS.
 PENICILINA G BENZATINICA(DIAMINOPENICILINA. BENZETACIL). Indicaciones. Tratamiento de la faringitis producida por estreptococos del grupo A, profilaxis en el largo plazo de la fiebre reumática y tratamiento de las sífilis primaria, secundaria, latente, terciaria y congénita. Reacciones adversas. Reacciones alérgicas de distinto tipo: generalizadas (shock anafiláctico, edema angioneurótico) y localizadas (dermopatías, nefritis...