Antibióticos Betalactamicos Y Otros Inhibidores De La Síntesis De La Pared Celular.

Antibióticos betalactamicos y otros inhibidores de la síntesis de la pared celular.

Pared Celular: La pared celular es una capa rígida que se localiza en el exterior de la membrana plasmática en las células de bacterias, hongos, algas y plantas. La pared celular protege los contenidos de la célula, da rigidez a la estructura celular, funciona como mediadora en todas las relaciones de la célulacon el entorno y actúa como compartimiento celular. Además, en el caso de hongos y plantas, define la estructura y otorga soporte a los tejidos y muchas mas partes de la célula.
Inhibidor: Los Inhibidores enzimáticos son moléculas que se unen a enzimas y disminuyen su actividad. Ya que el bloqueo de una enzima puede matar un organismo patógeno o corregir un desequilibrio metabólico, muchosmedicamentos actúan como inhibidores.

Antibióticos Betalactamicos: Inhibidores de la síntesis de pared celular bacteriana
Actúan inhibiendo la formación de peptidoglucanos necesarios para la formación de la pared celular bacteriana la cual se debilita y rompe por acción de la presión osmótica deosmotica del medio del huésped.

Penicilinas
Mecanismo de acción: bactericidas, interferencia en elúltimo paso de la síntesis de la pared celular inactivando las proteínas presentes en la membrana celular de la pared bacteriana (PBP) involucradas en la síntesis de esta.
Tipos: 
* Penicilinas naturales: penicilina G (sódica cristalina, procaínica, benzatinica), penicilina V.
* Penicilinas semisintéticas: amoxicilina y ampicilina
* Antiestafilicócicas: penicilinas resistentes apenicilinasas (oxacilina, nafcicilina, dicloxacilina, flucloxacilina)
* Antiseudomonas: carbenicilina, piperacilina, ticarilina
Farmacocinética: amplia distribución en los tejidos. Pasan la barrera placentaria y hematoencefalica. Es excretada rápidamente por los riñones y pequeñas cantidades e eliminan por otras vías. La vida media normal de la penicilina G es de 30 min y en la insuficiencia renalpuede ser de 10 hrs.
Indicaciones: 
* Cocos gram positivos: S. pyogenes, S.pneumoniae, S.viridans, S aureus
* Bacilos grampositivos: Clostridium, Corynebacterium Diphteriae, Listeria Monocytes.
* Cocos gramnegativos: N. gonerrheae, N. meningitidis
* Espiroquetas: Treponema pallidum, T. pertenue.
Amoxicilina y ampicilina son antibióticos de amplio espectro aunque son más efectivascontra bacterias gramnegativas. Penicilinas antiestafilococicas se restringe a infecciones causadas por productores de penicilinasas.
Usos clínicos: Con excepción de la amoxicilina oral, las penicilinas deben administrarse 1 o 2 hrs antes o después de una comina; no deben administarse con alimento ya que es inactivada por el acido gástrico.
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad comoangioderma y anafilixia. Gastrointestinales como diarrea, nauseas y vomito: nefropatía y cristaluria. SN causan irritación cortical y crisis convulsivas. Hematológicos disminuyen la función de las plaquetas con lo que aumenta el riesgo de hemorragias. 

Cefalosporinas
Mecanismo de acción: Son similares a las penicilinas, pero mas estables ante muchas lbetalactamasas y por lo tanto tienen unespectro de actividad mas amplio. No obstante se estan conviertiendo en un problema las cepas de E.coli y Klebsiella que expresan betalactamasas de espectro amplio que pueden hidrolizar casi todas las cefalosporinas, así mismo no son activas contra enterococos y L. monocytogenes.
Tipos: 
* Primera generación: cefalexina, cefalotina, efazolina, cefadroxilo. Activos frente mayoría de grampositivosy algunos de gramnegativos como E. Coli, K. pneumoniae, P. mirabilis. No son efectivos contra estreptococos y estafilicocos resistentes a meticilinas.
* Segunda generación: cefaclor, cefprozil, cefuroxima. Misma actividad frente a gram positivos pero mayor contra gramnegativos (se agrega Salmonella y Shigela).
* Tercera generación: cefixima, cefotaxima, cefodizima, ceftazidima,...