Anticoagulantes

Fármacos anticoagulantes
Este grupo se clasifica en:
-Anticoagulantes parenterales, con acción in vivo o in vitro: heparina.
-Anticoagulantes orales: warfarina y dicumarol.

Heparina:
Grupos de heparinas:
* Heparinas no fraccionadas (HNF)
* Heparinas fraccionadas (HF) o heparinas de bajo peso molecular.

Mecanismo de acción
La heparina se une a la antitrombina III (AT III),glicoproteína presente en sangre con acción catalítica o inactivadora sobre la trombina. Al unirse, la heparina acelera la interacción entre la trombina y la ATIII y por tanto, la inactivación de la trombina. También se acelera la inactivación de los factores XIIa, XIa, IXa y Xa. La acción del complejo heparina-ATIII con estos factores de la coagulación, hace que se inhiba o disminuya la formación depolímeros de fibrina, paso final de la cascada de coagulación sanguínea.

Indicaciones
* Tratamiento y profilaxis de tromboembolismo venoso.
* Tratamiento de coagulación intravascular diseminada, cuando la primera manifestación del desorden son coágulos masivos.
* En los equipos de circulación extracorpórea.
* En el tratamiento de coágulos arteriales y en la fibrilaciónauricular con embolización.
* No se absorbe por tracto gastrointestinal, por lo que se administra por vía parenteral.

Contraindicaciones
* En pacientes con hipertensión arterial severa, alcoholismo, úlcera péptica, tuberculosis activa, enfermedad hepática o renal avanzada.
* No debe usarse después de intervenciones de cerebro y ojo.
* Debe evitarse vía intramuscular por peligro desangrado local (hematomas).
* No administrarse junto con anticoagulantes orales.

Reacciones adversas o secundarias
* Produce pocas reacciones adversas la más frecuente es el sangrado.
* Reacciones de hipersensibilidad (rash, escalofríos y fiebre).
* Trombocitopenia, alopecia reversible y osteoporosis.

Vías de administración
* Intravenosa I.V para altas dosis en tratamientode episodios trombóticos agudos.
* Subcutánea S.C se emplea para bajas dosis en la terapia profiláctica.

Dosis
Heparinas no fraccionadas
* Heparina cálcica: bulbo 5000, 7500, 17500, 25000 U/mL.
* Heparina sódica: bulbo 25000 U/mL.

Para mantener el tiempo parcial de tromboplastina activado deseado de 1.5-2.5 veces el tiempo control (valor deseado), se requiere una dosis inicialde 5000 a 10000 unidades en bolo I.V seguida de una administración en infusión I.V continua de 900 U/h o 10-15U/kg/h de heparina sódica.
En tratamientos I.V intermitentes, la dosis de heparina sódica es de 75-100U/kg cada 4 h.
La administración S.C de heparina sódica como dosis profiláctica, es de 5000U cada 8-12h.

Heparinas fraccionadas
* Nadroparina cálcica: ámpulas de 0.3 mL (2800 U)y 0.6 mL se usa en la profilaxis de la trombosis venosa profunda. Emplear 0.3 mL S.C dos horas antes de la intervención y se continúa con igual dosis por día, durante 10 días como promedio.
En tratamiento curativo de la trombosis venosa profunda y la angina inestable la dosis es 0.3 mL S.C cada 12h.
* Dalteparina: ámpulas de 2500, 5000 y 10000 U/0.2 mL.
* Enoxaparina: jeringas paramúltiples dosis de inyección S.C únicamente.
Sulfato de protamina
Heparina de carácter básico (base fuerte) se une a la heparina por interacción química, formando un compuesto estable que carece de efecto anticoagulante.
En ausencia de la heparina, puede tener efecto anticoagulante al unirse a las plaquetas, al fibrinógeno y a otras proteínas plasmáticas, por lo que se recomienda usar la dosisrequerida.
Presentación de ámpulas de 10 mg/mL.
La dosis requerida se calcula como la necesaria para neutralizar la mitad de la dosis de heparina previa: 1mg neutraliza aproximadamente 100 U de heparina.
Administración I.V de forma lenta (no más de 50 mg en 10 min.)
La administración rápida puede producir disnea, enrojecimiento de la cara, bradicardia e hipotensión.
Puede causar reacciones de...