Anticolinérgicos

INTRODUCCIÓN

Los anticolinérgicos o bloqueantes colinérgicos, son fármacos que bloquean la actividad de la acetilcolina. Pueden actuar en diferentes zonas, tales como:

a) Las terminaciones postganglionares del sistema nervioso parasimpático (éstos se llaman antimuscarínicos).
b) En los ganglios del sistema nervioso, tanto simpático como parasimpático, y se conocen con el nombre debloqueantes ganglionares.
c) En las uniones neuromusculares del sistema nervioso voluntario y se llaman bloqueantes neuromusculares.

ANTICOLINÉRGICOS

I. ANTIMUSCARÍNICOS

Los antimuscarínicos, que se llaman también parasimpatolíticos, colinolíticos, anticolinérgicos, atropínicos y bloqueantes parasimpáticos, inhiben la acción de la acetilcolina sobre los nervios colinérgicospostganglionares y los músculos lisos, con producción de los efectos siguientes: midriático, cicloplégico, antiespasmódico, y antisecretorio.

Estos fármacos son valiosos agentes de uso extenso que se emplean principalmente como midriáticos, cicloplégicos, antiespasmódicos y antiulcerantes.

Los antimuscarínicos producen los efectos secundarios siguientes: visión borrosa, constipación, sequedadde la boca y retención de orina.

A. HISTORIA

Las preparaciones de Belladona Atropa belladona las utilizaron durante muchos siglos los pueblos antiguos. En el último siglo se aislaron de ésta y otras plantas algunos alcaloides con actividad antimuscarínica, especialmente la atropina, homatropina y escopolamina. Los estudios farmacológicos que se realizaron sobre ellos condujeron a suintroducción en terapéutica. Sin embargo, la larga duración de la acción de la atropina, estimuló a los químicos farmacéuticos a emplear el método de la variación para proyectar mejores agentes colinérgicos por aplicación de uno o más de los procesos siguientes:
a) Simplificación, disyunción o escición de la molécula de la atropina con el fin de descubrir una parte espasmósfera.
b) Inserciónde grupos no polares voluminosos, especialemtne partes cíclicas, en las moléculas de colinérgicos.
c) Sustitución bioisostérica en otros anticolinérgicos.

Los antimuscarínicos son anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos, por ejemplo, en las vías aéreas, bloqueando la eficáz contracción del músculo liso produciendo broncodilatación e inhibiendo la secresión de moco enrespuesta a la estimulación vagal.[1] Así, de acuerdo al mecanismo de acción, los antimuscarínicos pueden ser:
• Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
• Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
• Inhibidores de la liberación de acetilcolina.
Los principales fármacosprototípicos son:
1. En los extractos de belladona, la atropina es el principal ingrediente activo.
2. La escopolamina y se aísla de Scopolia carniolica y el Hyoscyamus niger.
3. Propantelina (PRO-BANTHIENE).
4. Pirenzepina
5. Clorhidrato de trihexifenidilo (ARTANE)

B. MECANISMO DE ACCIÓN

Los fármacos antimuscarínicos actúan compitiendo con la Acetilcolina por los receptoresmuscarínicos. La atropina tiene afinidad por lo receptores, pero no tiene actividad intrínseca, es decir su combinación con los receptores no presenta efecto agonista alguno. Si existe una concentración suficiente del fármaco en la vecindad de los receptores está ocupada por la atropina, la Acetilcolina puede combinarse con menos receptores y su efecto disminuye. Se ha hallado que los fármacos antimuscarínicosresultan más eficaces para bloquear la acción de los agonista colinérgicos circulantes que para bloquear los efectos de la estimulación nerviosa parasimpática.

C. EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ATROPINA

Los efectos de la atropina son principalmente los que pueden deducirse considerando las funciones del sistema nervioso autónomo.
Motilidad del tubo digestivo. La atropina provoca...