anticonceotivos hormonales

ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
1. Concepto:
Son métodos reversibles de planificación familiar, con los cuales se evita el nacimiento viable de un nuevo ser interfiriendo en el mecanismo normal de concepción. Dichos AC contienen hormonas de síntesis semejantes a las que fabrica el ovario.

NOTA: Los métodos temporales son aquellos para ser usados por la pareja que planea tener hijos en el futuroo que desea conservar su fertilidad; Mientras que los permanentes son para las parejas que no desean tener más hijos en el futuro.

2. Hormonas: Estrógenos y Progestágenos.

a) Estrógenos: Moléculas esteroideas compuestas por 18 carbonos que contiene un anillo fenólico A, que es la principal característica estructural. Del anillo fenólico A depende la unión selectiva y de alta afinidad areceptores de estrógenos.
Biosíntesis: Los ovarios constituyen la principal fuente de estrógenos circulantes. Ingresa colesterol a las células de la teca, el cual es convertido en androstenediona y testosterona, estos sustratos pasan a las células de la granulosa en donde se produce la aromatización y transformación en estrona y estradiol (El principal producto secretor es el estradiol sintetizadopor células de la granulosa a partir de precursores androgénicos proporcionados por células de la teca).

Sólo hay dos estrógenos en los AO: El etinilestradiol y el mestranol. Ambos tienen, esencialmente, las mismas propiedades pero el primero es el más eficaz de todos los estrógenos activos por vía oral y está en todos los AO actuales. El mestranol, que para ser biológicamente activo esnecesario que se transforme en etinilestradiol en el hígado, se utilizó durante muchos años pero no está en ninguna de las formulaciones modernas.

b) Progestágenos: Hormona esteroidea de21 carbonos, contiene grupos funcionales de cetona y oxigenados, como también dos ramas de metil. Al igual que todas las hormonas esteroides, la progesterona es hidrofóbica.

Síntesis y secreción: La progesterona essecretada por los ovarios, principalmente a partir del cuerpo amarillo, durante la segunda mitad del ciclo Menstrual, justo antes de la ovulación, a partir del folículo que está destinado a liberar el ovulo. El efecto estimulante de la hormona luteinizante sobre la síntesis y secreción de progesterona por el cuerpo amarillo, esta mediado por un receptor unido a membrana enlazado a una vía detransducción de señales acoplada a proteína G que incrementa la síntesis de AMPc 1.

Clasificación: Los preparados progestacionales sintéticos se pueden clasificar en:

17 ALFA OH Progesterona (Pregnanos): Incorporan un grupo acetilo en C17. Pertenecen a este grupo la medroxiprogesterona (más conocido), ciproterona y megestrol. Otros gestágenos de este grupo son la clormadinona y el acetato deciproterona con sus conocidas propiedades antiandrogénicas. En conjunto son sustancias activas por vía oral que se caracterizan por tener una actividad gesta génica más potente que los 19 norderivados, pero además se fija al receptor androgénico en el que se comporta como antagonista.

19 NOR Testosterona (Norderivados): Se incorporo un grupo metilo en C17 de la testosterona para interferir suhidroxilación y conjugación hepática y así obtener un andrógeno útil por vía oral.

PRIMERA GENERACIÓN O ESTRANOS: Para reducir la actividad andrógena se suprimió el radical metilo C19 del carbono 10 y así surgió el grupo de 19 norderivados de primera generación o estranos entre los que se encuentran norestisterona con más actividad gestágena y menos andrógena, linestrenol, tibolona, entre otros.El representante típico de los estranos es la noretisterona, los otros gestágenos de este grupo son denominados prodrogas en razón de que precisan de su transformación a noretisterona para actuar en el organismo.

SEGUNDA GENERACIÓN O GONANOS: Para disminuir mas la actividad andrógena de estos primeros 19 norderivados se sustituyo el radical metilo del carbono 18, lo que dio origen a los...