Anticonceptivos De Emergencia: Levonorgestrel

LEVOVONORGESTREL
El levonorgestrel (LNG) es un prostageno de origen sintético, derivado de la 19-nortestosterona y que por su estructura tiene un origen androgénico metilizado, pero que tiene un efecto biológico similar a la progesterona e induce cambios secretores en el endometrio proliferativo con el fin de inhibir la ovulación y con ello la prevención de la concepción.

* HISTORIA YORIGEN DEL LNG

En los años cuarentas e inicio de los cincuentas Russell Marker inicio el desarrollo de nuevas técnicas para la manufactura de hormonas a partir de materia vegetal y se lograron muchos avances en la manufactura de Progesterona a partir de las raíces de la plantas mexicanas de la especie Dioscorea que le permitió obtener el compuesto Diosgenina como material barato para producirprogesterona en 1949. Pero fue a partir de 1951 que el químico austrohúngaro Carl Djerassi y el estudiante mexicano Luis Miramontes sintetizaron la 19-nor17etiniltestosterona (Noretinona) con la posibilidad de desarrollar anticonceptivos orales

* ESTRUCTURA QUIMICA Y SU RELACION CON LA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA
Levonorgestrel: I-norgestrel o D-norgestrel
IUPAC:13β-Etil-17α-etilin-17β-hidroxi-4-gonen-3-ona
Formula: C21H28O2
Sintéticamente como Andrógeno metilizado

Diosgenina
Progesterona Levonorgestrel

* FARMACOCINETICA

Absorción: El LNG administrado vía oral se absorbe rápidamente y casi por completo durante la ingestión debida la gran biodisponibilidad que posee que es más o menos del 80% al 100%.
Distribución: Al entrar al torrente sanguíneo debido a su origenandrogénico compite con la testosterona para unirse a la albúmina sérica y a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) para llegar al sitio de acción actuando a través del receptor de la progesterona imita los efectos de la hormona natural por lo que se clasifica como agonista o como es llamado una progestina que afecta los centros a nivel del hipotálamo y la hipófisis para la inhibición dela secreción de gonadotrofinas favoreciendo la anticoncepción.

Metabolismo: es rápidamente metabolizada por el hígado la biotransformación de levonorgestrel sigue las rutas conocidas del metabolismo de los esteroides: y es metabolizado por reducción de la función cetona en el carbono 3 y por hidroxilación en los carbonos 2 y 16 en el hígado. Los metabolitos circulan en el plasma conjugados consulfato sus metabolitos como pregnenolona, pregnanodiol, alopregnanodiol e hidroxiderivados son excretados como conjugados de glucurónido.
Existen estudios en los cuales describen que el metabolismo del LNG aumenta con el uso de inductores enzimáticos hepáticos. Entre los fármacos como etanol, barbitúricos, rifampicina, hidantoínas, primidona, topiramato, carbamazepina y griseofulvina, quetienen la capacidad de reducir la eficacia del levonorgestrel, hará que las hormonas anticonceptivas se biotransformen más rápido y su efecto no se pueda garantizar.
Tambien los medicamento que aceleren la motilidad gástrica como la metoclorpramida, domperidona y similares, así como los laxantes de cualquier tipo, pueden también disminuir la absorción de un anticonceptivo oral (ACO). Medicamentos deeste tipo incluso pueden disminuir la reabsorción biliar de cualquier hormona esteroide que haga circulación enterohepática y aumentar la excreción. Por el contrario medicamentos que retarden la motilidad, como los anticolinérgicos atropina, hioscina y similares, pueden optimizar la absorción de los anticonceptivos orales. Algunos antibióticos como la ampicilina, dicloxacilina, carbenicilina y latetraciclina, pueden disminuir la absorción de los ACO por otro mecanismo, presuntamente a través de modificación de la flora intestinal disminuyen la circulación enterohepática del ACO. Este efecto puede llegar a ser significante en tratamientos mayores a 5 días.

Eliminación: La eliminación es predominantemente renal, y en menor medida biliar. Los metabolitos presentes en la orina están...