Anticonceptivos

Manejo médico de los
anticonceptivos
Dr. Jacinto Santiago Mejía
Depto. de Farmacología
Facultad de Medicina, UNAM
Enero de 2010

Desde q’ homo sapiens habitó África…hasta
mediados del siglo XX

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La estrategia reproductiva masc:
– Combinar genes con el mayor # posible de
mujeres
– Seleccionar a mujeres con ovocitos de
buena calidad
Objetivo: asegurar su descendencia….
• Principal hormonasexual masculina:
testosterona-dihidrotestoterona (andrógenos)

Estrategia reproductiva ♀
• SIEMPRE alrededor de:
• La protección y el
soporte
– Busca un hombre capaz
de proveer los mejores
medios para su
supervivencia y la de sus
hijos
•

Principales hormona sexuales
femeninas:
– Estradiol-estrona y estriol
– Progesterona

HORMONAS SEXUALES
FEMENINAS
• Estrógenos:
– ENDÓGENOS: estradiol-estrona yestriol (hormona sexual
principal)
• Estrógenos conjugados: estrona y equilina (yeguas preñadas)

– SINTÉTICOS: etinilestradiol, mestranol
• Progestágenos:
– ENDÓGENOS: progesterona (principal hormona que
promueve la gestación)
– SINTÉTICAS: noretindrona, norgestrel

ESTRÓGENOS,efectos fisiológicos y
farmacológicos
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DESARROLLO VAGINA, ÚTERO Y TROMPAS UTERINAS
CARACTERES SEXUALES 2osMAMAS: DESARROLLO D’ ESTROMA Y CONDUCTOS.
EPÍFISIS: CRECIMIENTO ACELERADO Y CIERRE
EMBARAZO:
–  FLUJO SANGUÍNEO Y NEOVASCULARIZACIÓN UTERINA

• DISTRIBUCIÓN GRASA CORPORAL-FORMAS FEMENINAS.
•  LA VELOCIDAD DE RESORCIÓN DE HUESO, ANTAGONIZA EFECTO DE
PARATOHORMONA.
•  FACTORES COAGULACIÓN II, VII, IX y X.

Control hormonal en sistema reproductor ♀
Eje hipotálamo-hipófisis-ovario

Gonadotrofinas yh. ováricas

…???

Allí vamos!!!!!

Antecedentes en el control de la natalidad
Hasta el siglo pasado, predominaron
las modificaciones de la conducta
sexual:
1. Abstinencia
2. Coito infrecuente,
3. Evitando el periodo fértil del ciclo
4. Coito interrumpido
5. Condón (método artificial)
• Descrito en Egipto,1350 AC,
• Originalmente de intestinos
animales, posteriormente de
lino o seda
• Uso,principalmente, para la
protección de enfermedades
venéreas.

6. Sin embargo, en términos de control
poblacional:
– Amamantar había sido el método más eficaz limitar la
fertilidad

Anticonceptivos
• Definición: metodología que
impide o reduce la posibilidad de
que ocurra la fecundación o el
embarazo al mantener relaciones
sexuales.
• Específicamente, interfiere con el
proceso normal de ovulación,de
fertilización o de implantación
• En general implica:
– Acciones,
– Dispositivos o
– Medicamentos en las que cada
uno tiene su nivel de eficacia.

Método

% de
uso

Anticonceptivos orales. Los más útiles
• Estrógenos
– Etinilestradiol: eficaz y el más usado
– Mestranol: precursor de etinilestradiol
• Progestinas
– Desogestrel (reciente), levonorgestrel, noretisterona
(noretindrona)
• Tambientienen actividad estrogénica, antiestrogénica o
androgénicas
• Recientes las menos androgénicas

Combinaciones más usadas
Desogestrel
Levonorgestrel
Noretisterona

y
y
y

etinilestradiol
etinilestradiol
mestranol

Anticonceptivos orales (“píldora anticonceptiva”)
FORMULACIONES
• MONOFÁSICAS (TENDENCIA ACTUAL): DOSIS FIJA Y
BAJA DE ESTRÓGENOS Y PROGESTINA
• SECUENCIALES:
– BIFÁSICAS: DOSIS FIJA DEESTRÓGENO E
INCREMENTO DE PROGESTINA EN 2ª MITAD DEL
CICLO
– TRIFÁSICAS: DOSIS FIJA O VARIABLE DE
ESTRÓGENO Y PROGESTINA INCREMENTA EN
TRES FASES

Hormonas sexuales, receptores

• SE UNEN A LOS RECEPTORES
CITOPLÁSMICOS Y NUCLEARES,
EL COMPLEJO HORMONARECEPTOR SE UNE AL DNA
(ELEMENTOS DE RESPUESTA).
• LOS RECEPTORES Y
ELEMENTOS DE RESPUESTA
SON DISTINTOS PARA
ESTRÓGENOS, PROGESTINAS Y
ANDRÓGENOS(ESPECIFICIDAD).

Son factores de transcripción activados por
ligando, o  la síntesis del mRNA de los
genes blanco
RNAsPROTEÍNASEFECTOS
(CRECIMIENTO,
PROLIFERACIÓN
CELULAR, etc.)
LA ESPECIFICIDAD también depende DEL
TEJIDO

UNA VEZ UNIDOS EL ESTRÓGENO AGONISTA A SU RECEPTOR (FACTOR DE
TRANSCRIPCIÓN)

– Cambia su conformación y lo dimeriza
– El complejo E-R se une a secuencia específica de DNA:...