Anticonvulsivante

MECANISMO DE ACCIÓN Anticonvulsivante derivado de la hidantoína. Inhibe la propagación de la actividad eléctrica desde el foco epileptógeno al resto del cerebro. Los mecanismos celulares defenitoína responsables de sus acciones anticonvulsivantes incluyen una modulación de los canales de sodio voltaje-dependientes de las neuronas, una inhibición del flujo de calcio a través de lasmembranas neuronales, una modulación de los canales del calcio voltaje-dependientes de las neuronas y un aumento de la actividad ATPasa sodio-potasio neuronal y de las células gliales. La modulación de loscanales de sodio puede constituir un mecanismo anticonvulsivante primario, ya que esta propiedad es compartida por otros anticonvulsivos, además de la fenitoína.
FARMACOCINETICASu biodisponibilidad es del 80-100%, variando de unas preparaciones a otras. La absorción es lenta pero casi completa (Tmax=4-12 h). Los alimentos favorecen la absorción, especialmente los denaturaleza grasa. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1 semana. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 86-93%. Es metabolizado principalmente en el hígado. El grado de metabolismohepático parece estar sujeto a polimorfismo genético. Se elimina mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico (60-75%) y en forma inalterada en muy pequeñaproporción (menos del 5%). Presenta una cinética de eliminación dosis-dependiente. A dosis pequeñas su semivida de eliminación es de 6-12 h, dosis elevadas saturan el mecanismo mayoritario de metabolizaciónhepática (hidroxilación), o es inhibida por sus metabolitos, por lo que la semivida de eliminación puede llegar a alcanzar valores entre 12-60 h.
INDICACIONES - EPILEPSIA:Crisis de Gran Mal. Epilepsia del lóbulo temporal.
- Otros estados que cursen con CONVULSIONES.
POSOLOGIA (OBS: sugeridas que pueden ser modificadas según...