antidepresivos TC

Universidad Autónoma de Querétaro
Facultad de Ciencias Químicas
Área: Químico Farmacéutico Biólogo
Farmacología

ANTIDEP
RESIVOS

Integrantes:
Ángeles Liliana , Gutiérrez Laura, Leal Edgar , Ramírez

¿ QUE ES LA DEPRESION?

NHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE
SEROTONINA (ISRS)

Características generales
•Aumentan los niveles de 5-HT
•Son selectivos (transportador de
serotonina)•Actividad antagonista escasa sobre
los receptores muscarinicos,
adrenérgicos ⍺ e histamínicos H1
•Presentan menos efectos adversos

Citalopram

Escitalopram

Fluoxetina
(Prozac)

Ejemplos
de ISRS
Fluvoxamina

Sertralina

Paroxetina

PROZAC
(Fluoxetina)
USOS TERAPÉUTICOS
Alcoholismo, trastorno por déficit de
atención, trastorno de personalidad
fronteriza, trastornos del sueño,
dolores de cabeza,enfermedades
mentales, trastorno de estrés
postraumático, síndrome de
Tourette, obesidad, problemas
sexuales y fobias
La fluoxetina es transformada en norfluoxetina. Se
excreta por la orina el 80%.
No se observan diferencias significativas en el
metabolismo de la fluoxetina entre pacientes
normales y urémicos.

EFECTOS SECUNDARIOS
•nerviosismo
•náuseas
•sequedad en la boca
•dolor de garganta
•somnolencia•temblor incontrolable de alguna parte del
cuerpo
•pérdida del apetito
•pérdida de peso

FARMACOCINÉTICA
•

Semivida plasmática = 50 h
•

•

Liberación prolongada

Metabolito S, (S-norfluoxetina), su t1/2 = 10 días
•

Inhibidor de la isoenzima hepática CYP2D6
•

biodisponibilidad = 72 %
pico a las 6-8 horas

Acciones

Usos terapéuticos

• Producen un aumento en la
concentración de 5-HT
• Presentanmejoría los pacientes dentro
de las 2 semanas del inicio del Tx.
• Máximo efecto hasta la 12va semana
• No suelen producir estimulación en
SNC, ni elevación del estado de animo
en personas normales

•
•

Depresión

Trastorno obsesivo-compulsivo (fluvoxamina)
•
•

Trastorno de angustia

Trastorno de ansiedad generalizada y social
•

Trastorno por estrés postraumático
•

Trastorno disfóricopremenstrual
•

Bulimia nerviosa (fluoxetina)

Administración

Farmacocinética

Niveles máximos

Eliminación
Metabolizados

Escaso efecto

16- 36 h
Semivida plasmatica

Efectos adversos

Cefalea, malestar general y
síntomas de tipo gripal,
agitación e irritabilidad,
nerviosismo y cambios en
el patrón de sueño

Niños y
adolesc
entes
Perdida de la
libido, la
eyaculación
tarida y la
anorgasmia

Disfunci
ónsexual

Sobred
osis
Utilización de
otros fármacos
Sildenafilo,
vardenafilo o
tadalafilo

No producen
arritmias
Convulsiones por la
reducción del
umbral convulsivo
Síndrome
serotonínico

Trastor
no del
sueño
Síndro
me de
interrup
ción

Aumento
de ideas
suicidas

Semividas
más cortas y
metabolitos
inactivos

- Paroxetina y
fluvoxamina
R= sedantes

- Fluoxetina o
Sertralina R= Tx
somnolenciaAntidepresivos Tricíclicos
• Bloquean la recapturación de NA y serotonina en la neurona.

• Todos poseen eficacia terapéutica similar
• La elección del fármaco depende de:
 Tolerancia del paciente a los efectos
adversos.
 Respuesta
 Afecciones medicas preexistentes
 Duración de su acción.

MECANISMO DE ACCIÓN
1. Inhibición de la recaptura de neurotransmisores.(NA y Ser.)
o.Acción presináptica.o.[]Terapéuticas NO bloquean los trasportadores de DO.
o. [] monoaminas en la hendidura sináptica. Bloquear vía principal de
eliminación de neurotransmisores (por eso su efecto antidepresivo)
o. Ø recaptura de NA. Maprotilina y Desipramina.

MAPROTILINA

Uso
terapéutico:
• Depresión
• Trastorno
bipolar
• Maniaco
depresivos
• Ansiedad.

Contraindicaciones
• Epilepsia
• infarto de miocardio reciente
•glaucoma de ángulo agudo
• retención de orina
• No administrar en caso de intoxicación aguda de
alcohol, hipnóticos o analgésicos

Farmacocinética.

Efectos adversos:
• Nauseas
• Somnolencia
• Cansancio
• Pesadillas
• Cambios en el apetito
• Dificultad para orinar.
• Visión borrosa
• Transpiración excesiva.

La absorción de la maprotilina es lenta pero total; las
concentraciones plasmáticas...