Antidepresivos triciclicos
Páginas: 5 (1065 palabras)
Publicado: 26 de septiembre de 2010
ANÁLISIS DE ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS.
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Universidad del Valle; Facultad de Ciencias, Departamento de Química
RESUMEN
Se comprobó la efectividad de los antidepresivos triciclicos mediante el efecto inhibitorio que tienen sobre la acetilcolinestarasa haciéndolos efectivos en el tratamiento de enfermedades de trastorno mental, además seobtuvo un análisis cromatografico (HPLC) en suero de estos medicamentos.
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Palabras clave: antidepresivos triciclicos, acetilcolina, receptores nicotínicos, inhibidor seratonina y nonpenefrina
1. INTRODUCCIÓN
Los antidepresivos tricíclicos son un grupo de medicamentos que reciben su nombre de su estructura química, que incluye unacadena de tres anillos. Los tricíclicos son uno de los más importantes grupos de fármacos usados en el tratamiento médico de los trastornos del estado de ánimo. La observación de su actividad dio lugar a la propuesta de su mecanismo de acción de inhibición de acetilcolinestereasa a través de cotacolaminas como la noradrenalina (NA) y la seratonina (5-HT), presentándose también una inhibición de losreceptores nicotínicos.
2. MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo de acción representa la vía por la que el fármaco opera para obtener el efecto neuroquímico propio inhibiendo los receptores nicotínicos de acetilcolinestereasas. El fármaco actua como un inhibidor no-competitivo uniéndose a la enzima en un lugar diferente al sitio alosterico o sitio catalítico impidiendo que el sustrato se puedaunir al sitio activo de esta manera se impide la liberación excesiva de cotacolaminas, esto indica la activación de un sistema neurotransmisor o de varios, ya que la activación de un sistema neurotransmisor puede obtenerse por alguna de estas vías: el aumento de la síntesis o la liberación del neurotransmisor; la prolongación del contacto de la sustancia neurotransmisora con el receptorpostsináptico mediante la inhibición de su recaptación; el aumento de la sensibilidad de los receptores postsinápicos; el aumento de la densidad o número de los receptores postsinápticos; la inhibición de la desintegración del neurotransmisor. Los tres mecanismos sustantivos de los que se valen preferentemente la mayor parte de los psicofármacos antidepresivos son los que modifican la sustancianeurotransmisora, mientras que la acción sobre los receptores postsinápticos ocupa casi siempre un lugar secundario.
A nivel de los receptores el fármaco afincado en el cuerpo de la neurona presináptica y en sus dendritas, ejerce una acción autorreguladora sobre la liberación del neurotransmisor, y receptor somatodendrítico, por razón de su localización (cuerpo de las neuronas y sus prolongacionesdendríticas). La amitriptilina se distingue por facilitar el incremento de la tasa cerebral de noradrenalina mediante el bloqueo del receptor presináptico y entre los más modernos, la amitritilina sobresale en este sentido por desarrollar una acción bloqueante sobre los autorreceptores o receptores presinápticos de la noradrenalina y la serotonina provocando el incremento de la liberación de ambosneurotransmisores. Se trata, por tanto, en ambos casos de una acción inhibidora que se traduce en un aumento de la liberación de la sustancia neurotransmisora (Figura 2).
Figura 2: La función de los receptores presinápticos es inhibir la liberación del neurotransmisor en la sinapsis cuando ha alcanzado una concentración suficiente. El bloqueo de este dispositivo autorreceptor constituye el mecanismo deacción de algunos fármacos antidepresivos, que así consiguen incrementar la liberación del neurotransmisor.
La prolongación del contacto de la sustancia neurotransmisora con el receptor postsináptico a causa de la inhibición de su recaptación por parte de la neurona presináptica. (Figura 2).
Figura 3: La letra A representa la acción de la sustancia neurotransmisora sobre el receptor...
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Universidad del Valle; Facultad de Ciencias, Departamento de Química
RESUMEN
Se comprobó la efectividad de los antidepresivos triciclicos mediante el efecto inhibitorio que tienen sobre la acetilcolinestarasa haciéndolos efectivos en el tratamiento de enfermedades de trastorno mental, además seobtuvo un análisis cromatografico (HPLC) en suero de estos medicamentos.
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Palabras clave: antidepresivos triciclicos, acetilcolina, receptores nicotínicos, inhibidor seratonina y nonpenefrina
1. INTRODUCCIÓN
Los antidepresivos tricíclicos son un grupo de medicamentos que reciben su nombre de su estructura química, que incluye unacadena de tres anillos. Los tricíclicos son uno de los más importantes grupos de fármacos usados en el tratamiento médico de los trastornos del estado de ánimo. La observación de su actividad dio lugar a la propuesta de su mecanismo de acción de inhibición de acetilcolinestereasa a través de cotacolaminas como la noradrenalina (NA) y la seratonina (5-HT), presentándose también una inhibición de losreceptores nicotínicos.
2. MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo de acción representa la vía por la que el fármaco opera para obtener el efecto neuroquímico propio inhibiendo los receptores nicotínicos de acetilcolinestereasas. El fármaco actua como un inhibidor no-competitivo uniéndose a la enzima en un lugar diferente al sitio alosterico o sitio catalítico impidiendo que el sustrato se puedaunir al sitio activo de esta manera se impide la liberación excesiva de cotacolaminas, esto indica la activación de un sistema neurotransmisor o de varios, ya que la activación de un sistema neurotransmisor puede obtenerse por alguna de estas vías: el aumento de la síntesis o la liberación del neurotransmisor; la prolongación del contacto de la sustancia neurotransmisora con el receptorpostsináptico mediante la inhibición de su recaptación; el aumento de la sensibilidad de los receptores postsinápicos; el aumento de la densidad o número de los receptores postsinápticos; la inhibición de la desintegración del neurotransmisor. Los tres mecanismos sustantivos de los que se valen preferentemente la mayor parte de los psicofármacos antidepresivos son los que modifican la sustancianeurotransmisora, mientras que la acción sobre los receptores postsinápticos ocupa casi siempre un lugar secundario.
A nivel de los receptores el fármaco afincado en el cuerpo de la neurona presináptica y en sus dendritas, ejerce una acción autorreguladora sobre la liberación del neurotransmisor, y receptor somatodendrítico, por razón de su localización (cuerpo de las neuronas y sus prolongacionesdendríticas). La amitriptilina se distingue por facilitar el incremento de la tasa cerebral de noradrenalina mediante el bloqueo del receptor presináptico y entre los más modernos, la amitritilina sobresale en este sentido por desarrollar una acción bloqueante sobre los autorreceptores o receptores presinápticos de la noradrenalina y la serotonina provocando el incremento de la liberación de ambosneurotransmisores. Se trata, por tanto, en ambos casos de una acción inhibidora que se traduce en un aumento de la liberación de la sustancia neurotransmisora (Figura 2).
Figura 2: La función de los receptores presinápticos es inhibir la liberación del neurotransmisor en la sinapsis cuando ha alcanzado una concentración suficiente. El bloqueo de este dispositivo autorreceptor constituye el mecanismo deacción de algunos fármacos antidepresivos, que así consiguen incrementar la liberación del neurotransmisor.
La prolongación del contacto de la sustancia neurotransmisora con el receptor postsináptico a causa de la inhibición de su recaptación por parte de la neurona presináptica. (Figura 2).
Figura 3: La letra A representa la acción de la sustancia neurotransmisora sobre el receptor...
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