Antidepresivos y Antimaniacos

ertensivosAntidepresivos y Antimaníacos

• En la depresión predominan una serie de síntomas, como pérdida de interés por las actividades usuales, fatiga, sentimientos de inutilidad, falta de concentración, deseos de muerte, pérdida de apetito o de peso, insomnio, agitación o retraso psicomotor, etc., acompañados de somatizaciones más o menos pronunciadas.
Depresión
• Los trastornosdepresivos son muy heterogeneos:
– Reactiva y endogena
– Neurotica o psicotica
– Primaria o secundaria
– Unipolar o bipolar.
Depresión
• La manía representa casi exactamente el extremo opuesto de la depresión y se caracteriza por exultantes, entusiasmo no relacionado con las circunstancias y confianza excesiva en si mismo.
• Mecanismos patogénicos:
– Factores genéticos.
– Hipofuncionalidadmonoaminergica

Clasificación
• Antidepresivos tricíclicos:
– Bloquean en mayor o menor grado la recaptación de las aminas biógenas noradrenalina y serotonina (Imipramina, Amitriptilina)
• Inhibidores de la MAO
• Sales de Litio (manía)



Antidepresivos Tricíclicos
• Amitriptilina, nortriptilina, amineptina, melitraceno.
• Imipramina, clomipramina, doxepina.
• Dibenzepina, tianeptina.• Desipramina y nortriptilina son metabolitos activos de la imipramina y la amitriptilina respectivamente.

Inhibidores de la receptación de serotonina
• También denominados antidepresivos de tercera generación.
• Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram

• Trazodona, Nefazodona.
Otros
• Mianserina, Bupropión, maprotilina.
• Venlafaxina (inh. Selectivo recaptura serotonina ynoradrenalina)
• Duloxetina y milnaciprán.
• Antagonistas selectivos de los receptores α2-noradrenérgicos, mirtazapina, setiptilina— están emparentados estructuralmente con la mianserina, que también es un potente
• antagonista α2.



Acciones farmacológicas
• No producen efectos en personas normales.
• Deben transcurrir entre 10 a 15 días para que empiece el efecto antidepresivo.

• Mecanismode acción:
– Bloquear la recaptación de noradrenalina o de serotonina.


Acciones farmacológicas
• Acción ansiolítica y sedante (bloqueo receptores alfa).
• Acción analgésica (dolor crónico).







Características farmacocinéticas
• Los antidepresivos tricíclicos se absorben bien por vía oral.
• Biodisponibilidad es baja.
• Fuerte efecto de primer paso.
• Unión a proteínas80-95%
• Volumen de distribución alto.
• Semivida de eliminación es alta (10, 20 hasta 80 hrs)
• Metabolización hepática, con metabólitos activos como resultado de la fase I.
• Norfluoxetina (metab. de la fluoxetina) t ½ de 7-15 días.



Reacciones Adversas
• 5% de los pacientes manifiestan RAM con cierta importancia.
• Los bloqueadores d la recaptación de serotonina presentan en generalmenos efectos adversos que los clásicos.
• Efectos:
– Anticolinérgico (sequedad bucal, retención urinaria, estreñimiento visión borrosa)
– Efectos cardiovasculares (hipotension postural, palpitaciones y taquicardia).

Reacciones Adversas
• Otros:
– Sedación
– Temblor
– Crisis convulsivas (bupropión)
– Confusión, pérdida de memoria.
– Aumento de peso, exceso de sudoración, hepatitisalérgica, erupciones cutaneas, fotosencibilidad, priaprismo.
– Anorexia y trastornos en la eyaculación (IRS)

Aplicaciones terapéuticas
• Síndromes depresivos.
• Síndromes de ansiedad.
• Síndromes de hiperactividad (tricíclicos, imipramina).
• Dolor
• Enuresis nocturna.

Inhibidores de la MAO
• Los inhibidores de la MAO se han dividido tradicionalmente en dos grandes grupos:
– Derivadoshidrazínicos: iproniazida, isocarboxazida, fenelzina y nialamida.
– Derivados no hidrazínicos: tranilcipromina y pargilina.

Inhibidores de la MAO
• También existen inhibidores de una u otra forma enzimática (A y B) de la MAO.
– MAO A: Clorgilina
– MAO B: Selegilina (o deprenilo)

• Todos los anteriores inhiben de forma irreversible la enzima.
Inhibidores de la MAO
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