Antidepresivos
Páginas: 27 (6703 palabras)
Publicado: 17 de julio de 2012
Farmacología de los Antidepresivos
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Introducción
La nueva era de los tratamientos antidepresivos se inicia finalizando la década del 50, precisamente en 1957 Loomer observó el efecto antidepresivo de la iproniacida, un fármaco originalmente antituberculoso. El año siguiente, Kuhnintroduce la imipramina, un tricíclico derivado de la clorpromazina, como alternativa al tratamiento de las depresiones. De esta manera, comienza el desarrollo de numerosos antidepresivos tricíclicos, heterocíclicos, inhibidores de la recaptación de serotonina, inhibidores de la enzima monoaminooxidasa selectivos y no selectivos, inhibidores de la recaptación de noradrenalina, bloqueantes del receptoralfa2 y antidepresivos de mecanismo mixto o combinado. (1)
Los agentes antidepresivos actuales tienen un efecto serotoninérgico o catecolaminérgico, ya sea actuando a nivel presináptico o bien actuando como agonistas o antagonistas de los receptores postsinápticos. Estos mecanismos finalmente concluyen en la misma vía común, cual es, favorecer la transmisión monoaminérgica. (2)
En laactualidad, la psiquiatría clínica cuenta con más de treinta agentes antidepresivos altamente eficaces, selectivos o mixtos, con diferentes mecanismos de acción, farmacocinética y farmacodinamia. A grandes rasgos, podemos afirmar que todos estos fármacos antidepresivos exhiben una eficacia similar, diferenciándose principalmente en su perfil de efectos colaterales, en sus cualidadesfarmacocinéticas, en su eficacia en otras patologías psiquiátricas o en sus mecanismos de acción. (3,4)
Para que el manejo antidepresivo sea el óptimo posible, resultará indispensable conocer los fundamentos fisiopatológicos que facilitan la comprensión de los mecanismos de acción terapéutica y de efectos adversos que presentan los nuevos fármacos, algunos de los cuales pueden ser mejor controlados oevitados que con los medicamentos de la primera generación. En esta revisión la intención es dar a conocer los principales fármacos antidepresivos, mecanismos de acción, usos clínicos, efectos adversos, contraindicaciones, y a su vez, mencionar el manejo farmacológico antidepresivo de algunos trastornos psiquiátricos.
Antidepresivos Tricíclicos
Desde la década de los 60 hasta finales delos 80, los antidepresivos tricíclicos representaron el principal tratamiento farmacológico para la depresión. Estos proporcionaban una respuesta antidepresiva eficaz en depresiones moderadas a severas. Hoy día su empleo se ha restringido a los cuadros más severos y en casos con malas respuestas a los fármacos más modernos. (5)
Su estructura química da origen a la denominación de tricíclicos yaque posee un núcleo de 3 anillos. En Chile se comercializan cinco tricíclicos: imipramina, amitriptilina, clomipramina, trimipramina y desipramina y un tetracíclico: maprotilina. (5)
Farmacocinética
Los ATC son drogas liposolubles con absorción facilitada por vía oral. El peak plasmático se suele registrar entre las 6 y 12 horas, con un importante efecto de primer paso hepático.
El55-85 % de la mayoría de los compuestos cíclicos se eliminan a través de los procesos de metabolización y depuración hepática. La depuración renal puede llegar al 10 % en algunos antidepresivos, pero en general casi no contribuye a la eliminación del fármaco.
La unión a proteínas es muy alta y la distribución, universal. La vida media de la amitriptilina es de 20-30 horas y la de la Imipramina10-20 horas. (5,6)
Algunos factores individuales modifican la actividad metabólica, entre ellos podemos contar la edad debido al proceso de envejecimiento normal y el embarazo. En pacientes mayores, la proporción de tejido adiposo está incrementado, el volumen minuto y el flujo sanguíneo hepático está reducido, la capacidad metabólica del sistema enzimático hepático disminuye y el flujo...
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Introducción
La nueva era de los tratamientos antidepresivos se inicia finalizando la década del 50, precisamente en 1957 Loomer observó el efecto antidepresivo de la iproniacida, un fármaco originalmente antituberculoso. El año siguiente, Kuhnintroduce la imipramina, un tricíclico derivado de la clorpromazina, como alternativa al tratamiento de las depresiones. De esta manera, comienza el desarrollo de numerosos antidepresivos tricíclicos, heterocíclicos, inhibidores de la recaptación de serotonina, inhibidores de la enzima monoaminooxidasa selectivos y no selectivos, inhibidores de la recaptación de noradrenalina, bloqueantes del receptoralfa2 y antidepresivos de mecanismo mixto o combinado. (1)
Los agentes antidepresivos actuales tienen un efecto serotoninérgico o catecolaminérgico, ya sea actuando a nivel presináptico o bien actuando como agonistas o antagonistas de los receptores postsinápticos. Estos mecanismos finalmente concluyen en la misma vía común, cual es, favorecer la transmisión monoaminérgica. (2)
En laactualidad, la psiquiatría clínica cuenta con más de treinta agentes antidepresivos altamente eficaces, selectivos o mixtos, con diferentes mecanismos de acción, farmacocinética y farmacodinamia. A grandes rasgos, podemos afirmar que todos estos fármacos antidepresivos exhiben una eficacia similar, diferenciándose principalmente en su perfil de efectos colaterales, en sus cualidadesfarmacocinéticas, en su eficacia en otras patologías psiquiátricas o en sus mecanismos de acción. (3,4)
Para que el manejo antidepresivo sea el óptimo posible, resultará indispensable conocer los fundamentos fisiopatológicos que facilitan la comprensión de los mecanismos de acción terapéutica y de efectos adversos que presentan los nuevos fármacos, algunos de los cuales pueden ser mejor controlados oevitados que con los medicamentos de la primera generación. En esta revisión la intención es dar a conocer los principales fármacos antidepresivos, mecanismos de acción, usos clínicos, efectos adversos, contraindicaciones, y a su vez, mencionar el manejo farmacológico antidepresivo de algunos trastornos psiquiátricos.
Antidepresivos Tricíclicos
Desde la década de los 60 hasta finales delos 80, los antidepresivos tricíclicos representaron el principal tratamiento farmacológico para la depresión. Estos proporcionaban una respuesta antidepresiva eficaz en depresiones moderadas a severas. Hoy día su empleo se ha restringido a los cuadros más severos y en casos con malas respuestas a los fármacos más modernos. (5)
Su estructura química da origen a la denominación de tricíclicos yaque posee un núcleo de 3 anillos. En Chile se comercializan cinco tricíclicos: imipramina, amitriptilina, clomipramina, trimipramina y desipramina y un tetracíclico: maprotilina. (5)
Farmacocinética
Los ATC son drogas liposolubles con absorción facilitada por vía oral. El peak plasmático se suele registrar entre las 6 y 12 horas, con un importante efecto de primer paso hepático.
El55-85 % de la mayoría de los compuestos cíclicos se eliminan a través de los procesos de metabolización y depuración hepática. La depuración renal puede llegar al 10 % en algunos antidepresivos, pero en general casi no contribuye a la eliminación del fármaco.
La unión a proteínas es muy alta y la distribución, universal. La vida media de la amitriptilina es de 20-30 horas y la de la Imipramina10-20 horas. (5,6)
Algunos factores individuales modifican la actividad metabólica, entre ellos podemos contar la edad debido al proceso de envejecimiento normal y el embarazo. En pacientes mayores, la proporción de tejido adiposo está incrementado, el volumen minuto y el flujo sanguíneo hepático está reducido, la capacidad metabólica del sistema enzimático hepático disminuye y el flujo...
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