ANTIEPILEPTICOS

UNIVERSIDAD NACIONAL DE LOJA









MEDICINA HUMANA

INTEGRANTES: DIEGO GAONA
DOCENTE: Dr. Amable sanchez

PARALELO: C
II CICLO

INFORME DE MEDICAMENTOS


07/12/2015






MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVANTES
CARBAMAZEPINA
Es un iminoestilbeno relacionado químicamente con los antidepresivos tricíclicos del tipo de la imipramina (fig. 29-3)
Acciones farmacológicas y mecanismo de acción
Lacarbamazepina se utiliza como antiepiléptico, como analgésico y como antimaníaco. Es eficaz frente a las convulsiones tónico-clónicas generalizadas y crisis parciales, pero no frente a ausencias típicas, mioclonías y convulsiones febriles. En algunos pacientes puede empeorar las ausencias y las mioclonías. Tanto la carbamazepina como su metabolito activo, la 10,11-epoxi-carbamazepina inhiben la entradade sodio bloqueando selectivamente las descargas de alta frecuencia. Es más eficaz frente a las convulsiones que se inician en el sistema límbico que en la corteza. Afecta más las neuronas normales que propagan la descarga que las del foco epiléptico y, a su vez, inhibe las descargas paroxísticas más que la transmisión fisiológica, por lo que no interfiere con las funciones cognitivas ni tieneacción sedante. A dosis altas es posible que su acción presináptica reduzca la entrada de calcio e inhiba la liberación de neurotransmisores.
Características farmacocinéticas
Su absorción oral es lenta e incompleta especialmente a dosis altas, por lo que debe aumentarse el número de tomas o utilizar preparados de liberación sostenida para reducir la fluctuación de los niveles séricos. Se une el 75 %a la albúmina; su concentración cerebral es similar a la plasmática, más baja en el cordón umbilical y en la leche (60 %) y aún más en LCR y saliva (20-30 %). Se elimina casi exclusivamente por metabolización microsómica hepática (> 95 %) y provoca autoinducción enzimática que reduce su semivida de eliminación de 30 horas tras una dosis a 15 horas a las 2 semanas de tratamiento (tabla 29-3). Semetaboliza a 10,11-epoxicarbamazepina, que tiene efectos terapéuticos y tóxicos similares a los de la carbamazepina; la concentración sé- rica de este metabolito es el 30 % de la de la carbamazepina, pero puede llegar al 80 % cuando se asocia a otros antiepilépticos inductores, como la fenitoína. Se elimina pobremente por hemodiálisis.
Reacciones adversas
En general es bien tolerada. Al comienzodel tratamiento puede producir algunas molestias (náuseas, cefaleas, mareo, somnolencia, diplopía e incoordinación), que son menos frecuentes cuando se instaura el tratamiento gradualmente y que suelen desaparecer con el tiempo. Las reacciones adversas que suelen observarse con niveles altos son vértigo, ataxia, diplopía, somnolencia, náuseas, vómitos, astenia, secreción inadecuada de ADH ehiponatremia.
En el 5-15 % de los pacientes pueden observarse exantemas que en la mitad de los casos responden a los corticoides y no requieren suspender la carbamazepina; en el 10 % de los pacientes puede observarse leucopenia asintomática y en un porcentaje más alto de pacientes, alteraciones de las transaminasas hepáticas que no requieren la supresión de la medicación. Ocasionalmente se ha observadoanemia aplásica (1:200.000), hepatitis (que suele tener un componente colestásico y que con frecuencia está asociada a un cuadro alérgico) y reacciones cutá- neas graves, como dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson (1:10.000), que requieren la supresión de la medicación. En caso de intoxicación no suele haber riesgo de muerte, pero pueden observarse rubor facial, temblor, ataxia,hipotonía, midriasis, coma y convulsiones con niveles por encima de 20-30 mg/l; el carbón activo oral y en hemoperfusión acelera la eliminación de la carbamazepina y de su epóxido; la hemodiálisis no elimina la carbamazepina, pero acelera la eliminación del epóxido; las convulsiones pueden tratarse con diazepam.
Interacciones
La carbamazepina induce el metabolismo de otros fármacos y viceversa, su...