Antihelmínticos, Pediculicidas y Escabicidas
Páginas: 20 (4893 palabras)
Publicado: 23 de enero de 2015
Antihelmínticos, Pediculicidas y Escabicidas.
Antihelmínticos.
Infecciones por helmintos.
•
•
Nematodes: Gusanos cilíndricos. Ejemplo: Ascaris.
Platelmintos: Gusanos aplanados.
a) Trematodes. Ejemplo: Esquistosomas.
b) Cestodes. Ejemplo: Tenia.
Ascaris lumbricoides
Schistosoma mansoni
Taenia saginata
Ascariasis.
•
•
La ascariasis es la parasitosis más frecuentede todas las helmintiasis
humanas.
El parasitismo intenso contribuye a la desnutrición en los niños y puede
producir complicaciones intestinales graves o fuera del intestino.
Agente etiológico:
• Ascaris lumbricoides, las hembras son de mayor tamaño que los machos y
miden de 25 a 35 cm, mientras los machos miden solo de 15 a 30 cm.
Ascariasis.
Ciclo de vida Ascaris lumbricoides Ascariasis.
Sintomatología:
• La fase de migración de la larva en pulmones produce un proceso
inflamatorio con producción de exudado, tos, eosinofilia, fiebre cuadro que
corresponde al síndrome de Löffler.
• A nivel intestinal, los parásitos no se fijan a la mucosa, dependen de su
poderosa musculatura para evitar ser arrastrados por los movimientos
peristálticos.
• En infecciones con pocosnematodos, los signos y síntomas son vagos o no
los hay. Se han reportado dolor abdominal, diarrea, anorexia.
• Cuando la carga parasitaria es alta, la parasitosis se asocia a dolor y
distensión abdominales, náusea, vómito, movimientos peristálticos
disminuidos. En estos casos, es frecuente observar a los niños con
abdomen prominente.
Ascariasis.
Tratamiento:
• El fármaco de elección esMebendazol o Albendazol.
• Cabe destacar la importancia de los métodos profilácticos que se basan
básicamente en evitar la diseminación de los huevos, como puede ser evitar
la defecación en el suelo, no utilizar excretas humanas como abono y tratar
a los enfermos adecuadamente.
Benzimidazoles.
•
•
•
•
Los benzimidazoles son un grupo amplio de drogas descubiertas en los
años 60que presentan actividad contra los helmintos.
Son antihelmínticos de amplio espectro que poseen un anillo bicíclico en
que el benceno se fusiona a la posición 4 y 5 del imidazol.
En general son poco hidrosolubles y por ello se absorben irregularmente en
el tracto gastrointestinal; de ahí que sirvan sobre todo para las infecciones
helmínticas intestinales.
Los benzimidazoles más utilizados enlas diversas infecciones helmínticas
son el mebendazol y el albendazol; en menor grado por su menor eficacia
o su mayor toxicidad, el tiabendazol, el flubendazol y el triclabendazol.
Relación Estructura-Actividad.
•
•
•
•
La Introducción de diferentes sustituyentes en posición 5 no aumenta la
actividad.
Cuando R2 es un grupo que evita la inactivación metabólica, aumenta laactividad.
El sustituyente R1 puede ser: metilcarbamato, un anillo aromático o
heteroaromático sin perder actividad.
Cuando el sustituyente R1 es un anillo aromático son más tóxicos que con
metilcarbamato.
Relación Estructura-Actividad.
•
Los análogos de tiabendazol en los cuales la porción benzimidazol ha sido
reemplazada por azaindol e imidazopiridina son menos activos.
Mecanismo deacción.
•
•
Inhibe la enzima fumarato-reductasa, enzima importante para la vida de los
helmintos.
Se une a la proteína Tubulina, previniendo la formación de subunidades e
impidiendo la formación de microtúbulos en el parásito.
Mebendazol.
Metil (5-benzoil-1H-benzimidazol-2-il) carbamato.
Espectro de acción.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Ascaris lumbricoides
Enterobiusvermicularis
Trichuris trichiura
Ancylostoma duodenale
Necator americanus
Toxocara
Trichinella spiralis
Onchocerca volvulus
Echinococcus granulosus (Cestodo)
Aplicaciones terapéuticas.
•
•
•
•
En la tricuriasis y la uncinariasis se alcanzan curaciones hasta del 95% con
dosis repetidas.
En la enterobiasis, una dosis única llega a producir curación en el 90-100
% de los casos.
En...
Antihelmínticos.
Infecciones por helmintos.
•
•
Nematodes: Gusanos cilíndricos. Ejemplo: Ascaris.
Platelmintos: Gusanos aplanados.
a) Trematodes. Ejemplo: Esquistosomas.
b) Cestodes. Ejemplo: Tenia.
Ascaris lumbricoides
Schistosoma mansoni
Taenia saginata
Ascariasis.
•
•
La ascariasis es la parasitosis más frecuentede todas las helmintiasis
humanas.
El parasitismo intenso contribuye a la desnutrición en los niños y puede
producir complicaciones intestinales graves o fuera del intestino.
Agente etiológico:
• Ascaris lumbricoides, las hembras son de mayor tamaño que los machos y
miden de 25 a 35 cm, mientras los machos miden solo de 15 a 30 cm.
Ascariasis.
Ciclo de vida Ascaris lumbricoides Ascariasis.
Sintomatología:
• La fase de migración de la larva en pulmones produce un proceso
inflamatorio con producción de exudado, tos, eosinofilia, fiebre cuadro que
corresponde al síndrome de Löffler.
• A nivel intestinal, los parásitos no se fijan a la mucosa, dependen de su
poderosa musculatura para evitar ser arrastrados por los movimientos
peristálticos.
• En infecciones con pocosnematodos, los signos y síntomas son vagos o no
los hay. Se han reportado dolor abdominal, diarrea, anorexia.
• Cuando la carga parasitaria es alta, la parasitosis se asocia a dolor y
distensión abdominales, náusea, vómito, movimientos peristálticos
disminuidos. En estos casos, es frecuente observar a los niños con
abdomen prominente.
Ascariasis.
Tratamiento:
• El fármaco de elección esMebendazol o Albendazol.
• Cabe destacar la importancia de los métodos profilácticos que se basan
básicamente en evitar la diseminación de los huevos, como puede ser evitar
la defecación en el suelo, no utilizar excretas humanas como abono y tratar
a los enfermos adecuadamente.
Benzimidazoles.
•
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•
•
Los benzimidazoles son un grupo amplio de drogas descubiertas en los
años 60que presentan actividad contra los helmintos.
Son antihelmínticos de amplio espectro que poseen un anillo bicíclico en
que el benceno se fusiona a la posición 4 y 5 del imidazol.
En general son poco hidrosolubles y por ello se absorben irregularmente en
el tracto gastrointestinal; de ahí que sirvan sobre todo para las infecciones
helmínticas intestinales.
Los benzimidazoles más utilizados enlas diversas infecciones helmínticas
son el mebendazol y el albendazol; en menor grado por su menor eficacia
o su mayor toxicidad, el tiabendazol, el flubendazol y el triclabendazol.
Relación Estructura-Actividad.
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•
La Introducción de diferentes sustituyentes en posición 5 no aumenta la
actividad.
Cuando R2 es un grupo que evita la inactivación metabólica, aumenta laactividad.
El sustituyente R1 puede ser: metilcarbamato, un anillo aromático o
heteroaromático sin perder actividad.
Cuando el sustituyente R1 es un anillo aromático son más tóxicos que con
metilcarbamato.
Relación Estructura-Actividad.
•
Los análogos de tiabendazol en los cuales la porción benzimidazol ha sido
reemplazada por azaindol e imidazopiridina son menos activos.
Mecanismo deacción.
•
•
Inhibe la enzima fumarato-reductasa, enzima importante para la vida de los
helmintos.
Se une a la proteína Tubulina, previniendo la formación de subunidades e
impidiendo la formación de microtúbulos en el parásito.
Mebendazol.
Metil (5-benzoil-1H-benzimidazol-2-il) carbamato.
Espectro de acción.
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Ascaris lumbricoides
Enterobiusvermicularis
Trichuris trichiura
Ancylostoma duodenale
Necator americanus
Toxocara
Trichinella spiralis
Onchocerca volvulus
Echinococcus granulosus (Cestodo)
Aplicaciones terapéuticas.
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•
En la tricuriasis y la uncinariasis se alcanzan curaciones hasta del 95% con
dosis repetidas.
En la enterobiasis, una dosis única llega a producir curación en el 90-100
% de los casos.
En...
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