Antihistamínicos

Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor,dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico),aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodoslinfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 deprimera generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño.
Tipos de antagonistas H1
De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el SNC, produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos representante incluyen: alimemazina , clorfeniramina, hidroxicina, clemastina, doxilamina y DH.
De segunda generación o sin efecto sedante: poco efectosobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible interacción medicamentosa con otros depresores-. Algunos ejemplos incluyen: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina, levocabastina, terfenadina y rupatadina.

Según la fórmula química podríamoshacer la siguiente división y subdivisión de antihistamínicos:
Primera generación:
a) Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina
b) Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
c) Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
d) Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina,clorhidrato de meclizina
e) Fenotiazinas: prometazina
Segunda generación:
a) Alquilaminas: acrivastina
b) Piperazinas: cetirizina
c) Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina

Tercera generación: Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina, lafexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).
Usos clínicos
Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Además, algunos de ellos, principalmente los de primera generación, se han aprovechado parasuprimir la cinetosis y lograr sedación. En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los síntomas atribuibles a la histamina1 . Se indican como tratamiento y prevención de la rinitis alérgica estacional. Estos fármacos alivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los ojos, vías respiratorias y faringe, pero no mejoran la congestión2 3 4 .
Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de...