ANTIHISTAMINICOS BRONCODILATADORES MUCOLITICOS 1

ANTIHISTAMINICOS BRONCODILATADORES MUCOLITICOS

RESUMEN CLÍNICO DE LOS RECEPTORES
HISTAMÍNICOS Y SUS LIGANDOS.

ANTIHISTAMÍNICOS CONTRA H1.
Los fármacos de esta categoría se usan ampliamente para tratar trastornos alérgicos. Los antihistamínicos de esta clase son muy eficaces para aliviar los síntomas de rinitis y conjuntivitis estacionales (como estornudos, rinorrea y prurito de ojos, víasnasales y faringe).

En el asma bronquial tienen escasos efectos beneficiosos y no son útiles como fármacos únicos. Los antagonistas histamínicos contra H1 son complementos útiles de la adrenalina en el tratamiento de la anafilaxia generalizada o el angioedema intenso. Algunas dermatosis alérgicas, como la urticaria aguda, mejoran satisfactoriamente con estos antagonistas y a veces aplacan el pruritoen la dermatitis atópica o por contacto, pero no tienen efecto en la erupción. La urticaria crónica no mejora en el grado necesario, pero puede obtenerse algún
beneficio en ella, en particular cuando se combina con antagonistas de receptores H2.Los efectos adversos son más notables con la primera generación de antihistamínicos contra H1 (como difenhidramina, clorfeniramina, doxepina ehidroxizina), que cruzan la barrera hematoencefálica y producen sedación. Algunos de los antagonistas de receptores H1 de la primera generación también
tienen propiedades anticolinérgicas que pudieran originar síntomas como xerostomía y sequedad de vías respiratorias, retención de orina o polaquiuria y disuria. Los fármacos de la segunda generación (como cetirizina, loratadina, desloratadina y fexofenadina)en gran medida no poseen los efectos adversos
en cuestión porque no penetran el SNC, ni tienen propiedades antimuscarínicas. Por esa razón son en general los productos más indicados para tratar trastornos alérgicos. Por sus efectos sedantes intensos, algunos antihistamínicos de la primera generación se utilizaron para combatir el insomnio, aunque para tal finalidad se cuenta con mejores productos.La hidroxizina y la difenhidramina se utilizan en algunos casos como ansiolíticos débiles. Algunos antagonistas de H1 de la primera generación (como dimenhidrinato, ciclizina, meclizina y prometazina) pueden impedir la cinetosis, aunque para ello es más eficaz la escopolamina. Los efectos antieméticos de dichos antihistamínicos pueden resultar útiles para combatir el vértigo o la emesisposoperatoria.


Puesto que muchos antihistamínicos contra H1 son metabolizados por enzimas CYP, los inhibidores de la actividad de esas enzimas, como los antibióticos macrólidos (como la eritromicina) o los antimicóticos imidazólicos (como el ketoconazol) pueden incrementar los niveles de antihistamínicos y tener efectos tóxicos. Algunos antihistamínicos nuevos, como cetirizina, fexofenadina,levocabastina y acrivastina, no muestran tales interacciones medicamentosas.
Al tratar a embarazadas o mujeres que amamantan debe tenerse mucho cuidado con algunos antihistamínicos contra H1, en particular los de la primera generación, por sus posibles efectos teratógenos o sintomáticos en los pequeños, porque son secretados en la leche materna; es probable que la cetirizina y la loratadina sean los mejoresfármacos cuando se necesitan los antihistamínicos de esta categoría, pero si no son eficaces la difenhidramina puede utilizarse sin riesgo en embarazadas (pero no en quienes amamantan).

ANTIHISTAMÍNICOS CONTRA H2.
Los fármacos de esta categoría (como cimetidina y ranitidina) se utilizan preferentemente para inhibir la secreción de ácido en el estómago en el tratamiento de enfermedadesgastrointestinales.

ANTIHISTAMÍNICOS CONTRA H3 Y H4.
Se han sintetizado algunos antagonistas específicos de los receptores H3 y H4, pero no está aprobado su uso en seres humanos. Con base en las funciones de los receptores H3 en el SNC, sus antagonistas pueden resultar útiles para mejorar la atención y el aprendizaje, estimular el despertamiento y como antiepilépticos.
Dada la especial localización y...