Antihistaminicos H1

Antihistamínicos H1 1ra Generación

Antihistamínicos H1 1ra Generación

Efecto de Antihistamínicos H1

Efecto Antihistamínico H1 1ra Generación
• Inhibidores competitivos reversibles de lainteracción Histamina receptor H1 • Acciones farmacológicas y aplicaciones terapéuticas similares • Cruzan la barrera hematoencefálica • Efecto anticolinérgico al actuar sobre receptores muscarínicos• Efecto anestésico local (altas dosis) • Absorción: Buena por VO, Alcanzan concentraciones estables aprox. a las 2 horas. • Metabolismo: Hepático – Sistema microsomal. • Excreción: Renal de metabolitosEfecto Antihistamínico H1 1ra Generación
• Músculo Liso:
– Inhiben casi todas las respuestas del ML a la histamina.

• Sistema Nervioso Central:
– Estimula: inquietud, nerviosismo eincapacidad para conciliar el sueño, Convulsiones. – Deprime: disminución del estado de alerta, tiempo más lentos de respuesta, somnolencia. (etanolaminas) – Capacidad de reducir la cinetosis: dimenhidrinato difenhidramina  prometazina (bloqueo muscarínico)

• Eritema y Prurito:
– Supresión

• Glándulas exocrinas:

– No inhiben la secreción gástrica. – Suprimen las secreciones de glándulassalivales, lacrimales y otras secreciones exocrinas inducidas por la histamina. • Anticolinérgicos: Efecto muscarinico. – Bloqueo de receptor • Reacciones de muscarínico hipersensibilidad inmediata: •Sequedad de mucosas y retención urinaria – Solo algunos efectos.

Antihistamínicos H1 2da Generación

Antihistamínicos H1 2da Generación

Antihistamínicos H1 2da Generación
• Bloquean en formacompetitiva y reversible los receptores H1 de la Histamina (periféricos) • No atraviesan la barrera hematoencefálica • Unión a proteínas plasmáticas elevada • Vida media prolongada • Retardo en el iniciode acción farmacológica • Absorción oral buena • La mayoría se metabolizan en el hígado y todos tienen excreción renal • Los metabolitos suelen ser activos

Propiedades Farmacocinéticas y...