ANTIHISTAMINICOS H1

 

¿QUÉ ES UN ANTIHISTAMÍNICO?

Un antihistamínico es un medicamento que sirve para
reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar
bloqueando los receptores de la histamina. La
histamina es una sustancia química que se libera en el
cuerpo durante las reacciones alérgicas. Sólo los
agentes que tienen como resultado terapéutico
principal la modulación negativa de los receptores dehistamina son llamados
antihistamínicos. Existen otros agentes con acción antihistaminérgica, pero no se les llama
antihistamínicos. En el uso general, el término antihistamínico designa únicamente a los
antagonistas de los receptores H1.
En las reacciones alérgicas, un alérgeno (un tipo de antígeno) interactúa con los enlaces
superficiales de los anticuerpos en las células de los mastocitos ybasófilos. Una vez que
se forma en el mastocito el complejo antígeno-anticuerpo, se producen una serie de
eventos que conducen a la des granulación celular y a la liberación de histamina (y otros
mediadores químicos) a partir de los mastocitos o basófilos. Una vez liberada, la histamina
puede reaccionar con tejidos cercanos o extenderse a otros tejidos a través de los
receptores de histamina.
La histamina,que actúa sobre los receptores H1, produce prurito, vasodilatación,
hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la
permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas. Aunque los
antihistamínicos H1 ayudan a combatir estos efectos desagradables, sólo actúan si se
toman antes del contacto con el alérgeno. En las alergias severas, como la anafilaxiso el
angioedema, los efectos pueden ser graves y poner en riesgo la vida. En esos casos de
hipersensibilidad es necesario utilizar epinefrina, a menudo en forma de auto inyección.

ANTIHISTAMINICOS H1
CLASIFICACION

DE PRIMERA GENERACION- SEDANTES
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CARBINOXAMINA
DIFENHIDRAMINA
DIMENHIDRATO
PIRILAMINA
CLORFENIRAMINA
HIDROXIZINA
PROMETAZINA
KETOTIFENO

ANTIHISTAMINICOS H1
DE SEGUNDAGENERACION – NO SEDANTES
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AZTEMIZOL
LORATADINA
TERFENADINA
CETIRIZINA
EBASTINA
EPINASTINA
FEXOFENADINA

DIFERENCIA DE PRIMERA, SEGUNDA Y TERCERA GENERACION
De primera generación o clásicos​
:

Estimulan y deprimen el sistema nervioso central. Atraviesan la barrera
hematoencefálica, producen sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos
son: alimemazina, clorfenamina,hidroxicina, clemastina, doxilamina y
dexclorfeniramina.

De segunda generación o no sedantes:

No cruzan en grado apreciable la barrera hematoencefálica. No atraviesan la
barrera hematoencefálica, no producen sueño y no tienen efectos anticolinérgicos.
Algunos son: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina,
loratadina, levocabastina, terfenadina y rupatadina.

De tercerageneración:

Son enantiómeros activos (levocetirizina) o metabolitos (desloratadina y
fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la
eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones
adversas. Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir
arritmia cardíaca que la terfenadina. Sin embargo, hay escasa evidencia dealguna

ventaja de la levocetirizina o la desloratadina en comparación con la cetirizina y la
loratadina respectivamente.

QUE PRODUCE EN EL ORGANISMO
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SE METABOLIZAN EN HIGADO
SE DISTRIBUYEN EN TODO EL ORGANISMO. LOS DE PRIMERA GENERACION INCLUSO
AL SNC
EXCRECION RENAL
DURACION DE ACCION: 4 a 6 horas. (algunos tienen acción más duradera)

ACCIÓN ANTICOLINÉRGICA
Sequedad de boca y mucosas,dificultad en la micción

ACCIONES FARMACOLOGICAS 2
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INHIBEN LIBERACIÓN DE HISTAMINA:​
pueden ser útiles en rinitis alérgica
OTRAS ACCIONES​
: acción antitusígena moderada.

REACCIONES ADVERSAS 1
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Somnolencia, sedación, cansancio
Vértigo, diplopía, visión borrosa, dilatación de pupilas.
Insomnio, cefalea, temblores
Cardiovasculares: hipertensión o hipotensión, anomalías del ECG,...