ANTIHISTAMINICOS H1

Páginas: 11 (2732 palabras) Publicado: 1 de febrero de 2016
 

¿QUÉ ES UN ANTIHISTAMÍNICO?   

Un  antihistamínico  es  un  medicamento que sirve para 
reducir  o  eliminar  los  efectos  de las  alergias,  al  actuar 
bloqueando  los  receptores  de  la  histamina.  La 
histamina  es  una sustancia química  que  se  libera  en el 
cuerpo  durante  las  reacciones  alérgicas.  Sólo  los 
agentes  que  tienen  como  resultado  terapéutico 
principal la  modulación  negativa  de  los  receptores  de  histamina  son  llamados 
antihistamínicos.  Existen otros agentes con acción antihistaminérgica, pero no se les llama 
antihistamínicos.  En  el  uso  general,  el  término antihistamínico  designa  únicamente  a  los 
antagonistas de los receptores H1. 
En  las  reacciones  alérgicas,  un  alérgeno  (un  tipo de antígeno) interactúa con los enlaces 
superficiales  de los anticuerpos  en  las células  de los mastocitos y  basófilos. Una  vez que 
se  forma  en  el  mastocito  el  complejo  antígeno‐anticuerpo,  se  producen  una  serie  de 
eventos  que  conducen a la des granulación celular  y a  la liberación de  histamina  (y  otros 
mediadores  químicos) a partir de los mastocitos o basófilos. Una vez liberada, la histamina puede  reaccionar  con  tejidos  cercanos  o  extenderse  a  otros  tejidos  a  través  de  los 
receptores de histamina.   
La  histamina,  que  actúa  sobre  los  receptores  H1,  produce  prurito,  vasodilatación, 
hipotensión,  rubor,  dolor  de  cabeza,  taquicardia,  bronco‐constricción,  aumento  de  la 
permeabilidad  vascular,  potenciación  del  dolor  y  otros  síntomas.  Aunque los 
antihistamínicos  H1  ayudan  a  combatir  estos  efectos  desagradables,  sólo  actúan  si  se 
toman  antes  del  contacto con  el alérgeno. En  las alergias severas, como  la  anafilaxis o  el 
angioedema,  los  efectos  pueden  ser  graves  y  poner  en  riesgo  la  vida.  En  esos  casos  de 
hipersensibilidad es necesario utilizar epinefrina, a menudo en forma de auto inyección. 
  
 
 
 
 

ANTIHISTAMINICOS H1 
CLASIFICACION 

DE PRIMERA GENERACION‐ SEDANTES 









CARBINOXAMINA 
DIFENHIDRAMINA 
DIMENHIDRATO 
PIRILAMINA 
CLORFENIRAMINA 
HIDROXIZINA 
PROMETAZINA 
KETOTIFENO 

 

ANTIHISTAMINICOS H1 
 ​
DE SEGUNDA GENERACION – NO SEDANTES 
 








 
 
 

 

AZTEMIZOL 
LORATADINA 
TERFENADINA 
CETIRIZINA 
EBASTINA 
EPINASTINA 
FEXOFENADINA  DIFERENCIA DE PRIMERA, SEGUNDA Y TERCERA GENERACION 
De primera generación o clásicos​

 
Estimulan  y  deprimen  el  sistema  nervioso  central.  Atraviesan   la  barrera 
hematoencefálica,  producen  sedación  y  tienen  acciones  anticolinérgicas.  Algunos 
son:  alimemazina,  clorfenamina,   hidroxicina,  clemastina,  doxilamina  y 
dexclorfeniramina.  

 

De segunda generación o no sedantes:  
No  cruzan  en  grado  apreciable  la  barrera  hematoencefálica.  No  atraviesan  la 
barrera  hematoencefálica, no producen sueño y no tienen efectos anticolinérgicos. 
Algunos  son:  fexofenadina,  astemizol,  mizolastina,  azelastina,  cetirizina,  ebastina, 
loratadina, levocabastina, terfenadina y rupatadina.  

 

De tercera generación: 

 
Son  enantiómeros  activos  (levocetirizina)  o  metabolitos  (desloratadina  y 
fexofenadina)  derivados de  los  de segunda  generación. Su objetivo es aumentar la 
eficacia  sobre  los  síntomas  alérgicos  a  la  vez  que  se  disminuyen  las  reacciones 
adversas.  Por  ejemplo,  la  fexofenadina  presenta  un  menor  riesgo  de  producir 
arritmia cardíaca  que la  terfenadina.  Sin embargo, hay  escasa evidencia de alguna  ventaja  de  la levocetirizina  o la desloratadina  en  comparación con la cetirizina y la 
loratadina respectivamente. 
 
 

QUE PRODUCE EN EL ORGANISMO 





SE METABOLIZAN EN HIGADO 
SE DISTRIBUYEN EN TODO EL ORGANISMO. LOS DE PRIMERA GENERACION INCLUSO 
AL SNC 
EXCRECION RENAL 
DURACION DE ACCION: 4 a 6 horas. (algunos tienen acción más duradera) 

 
 

ACCIÓN ANTICOLINÉRGICA ...
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