Antihistaminicos
Páginas: 6 (1339 palabras)
Publicado: 2 de noviembre de 2012
ANTIHISTAMINICOS
La histamina es un aminoácido que se halla en muchos tejidos de plantas y animales. En circunstancias normales se encuentra fijado probablemente a un proteína intracelular. Cuando un antígeno se introduce en el organismo evoca una respuesta tisular en forma de anticuerpo, que se sintetiza de forma especifica para combatir a ese antígeno en particular. Se cree que las complejasreacciones e interacciones que ocurren a continuación son responsables de la liberación de histamina. Es la histamina quien evoca los síntomas, conocidos como reacción alérgicas, que pueden consistir en ojos enrojecidos y húmedos, urticaria, estornudos, coriza, erupción cutánea, constricción bronquiolar (asma) y otros.
* FARMACOS
CLORHIDRATO DE DIFENHIDRAMINA (BENADRYL):
Este fármaco esútil tanto por via oral como intramuscular para controlar reacciones alérgicas moderadas, tales como las propias de la enfermedad der suero, urticaria y reacciones a fármacos.
Ademas, también se emplea en algunos casos como sedante suave, sobre todo en los ancianos cuando no es aconsejable dar agentes mas potentes.
Formula:
* C17H21NO
Presentación:
* Jarabe: 200 mg/ 100 ml ,envase con 60 ml
* Solución inyectable: 10 mg/ml, Caja con un frasco ámpula con 10 ml.
Farmacocinetica & Farmacodinamia:
La difenhidramina es un antihistamínico derivado de la etanolamina, cuyo nombre químico es clorhidrato de 2-(difenilmetoxi) -N, N-dimetiletilamina su fórmula condensada es C17H21NO-HCl; peso molecular 291.82. Es un polvo blanco cristalino, soluble en agua y enalcohol, con un pKa aproximado de 9.
El clorhidrato de difenhidramina se absorbe bien después de su administración oral, pero sufre un metabolismo de primer paso en el hígado y sólo cerca del 40-60% de la dosis alcanza la circulación sistémica como difenhidramina. Aparece en plasma a los 15 minutos y el pico plasmático se alcanza en 1 a 4 horas.
Después de una administración oral de 50 y 100 mg enadultos sanos, se han reportado picos de 37 a 83 y de 81 a 159 ng/ml respectivamente. El efecto antihistamínico, determinado como la inhibición de la roncha inducida por la inyección intradérmica de histamina, parece ser máxima entre 1 y 3 horas después de la administración de una dosis única de difenhidramina y parece estar directamente relacionada con la concentración plasmática de difenhidramina,con una marcada somnolencia y/o sueño a concentraciones plasmáticas de 70 ng/ml o mayores.
La distribución de la difenhidramina en tejidos y fluidos humanos no ha sido totalmente caracterizada. Después de la administración de difenhidramina en adultos sanos, se ha reportado un volumen aparente de distribución de 188 a 336. El volumen de distribución del medicamento reportado es mayor en orientales(cerca de 480 l) que en adultos blancos. El medicamento cruza la placenta y se ha detectado en la leche, aunque el grado de distribución en la leche no ha sido cuantificado. Se une en 80-85% a las proteínas plasmáticas in vitro. Menor unión a proteínas se ha reportado en adultos orientales y en adultos con cirrosis hepática.
La vida media terminal de la difenhidramina no ha sido totalmenteelucidada y parece estar en rangos de 2.4 a 9.3 horas en adultos sanos, ésta se ha reportado mayor en adultos con cirrosis hepática. Se metaboliza rápida y completamente, inicialmente mediante metabolismo de primer paso en el hígado, aparentemente en ácido difenilmetoxiacético, el cual puede sufrir conjugación. El medicamento también sufre de alquilación para formar el N-desmetil y derivados N,N-didemetil. La difenhidramina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.
Indicaciones:
La difenhidramina ha mostrado acción como antihistamínico, para el alivio temporal de la rinitis alérgica, de la rinorrea y estornudos asociados al resfriado común y como antitusígeno para el alivio de la tos causada por irritación bronquial y laríngea como la que se presenta durante el resfriado...
La histamina es un aminoácido que se halla en muchos tejidos de plantas y animales. En circunstancias normales se encuentra fijado probablemente a un proteína intracelular. Cuando un antígeno se introduce en el organismo evoca una respuesta tisular en forma de anticuerpo, que se sintetiza de forma especifica para combatir a ese antígeno en particular. Se cree que las complejasreacciones e interacciones que ocurren a continuación son responsables de la liberación de histamina. Es la histamina quien evoca los síntomas, conocidos como reacción alérgicas, que pueden consistir en ojos enrojecidos y húmedos, urticaria, estornudos, coriza, erupción cutánea, constricción bronquiolar (asma) y otros.
* FARMACOS
CLORHIDRATO DE DIFENHIDRAMINA (BENADRYL):
Este fármaco esútil tanto por via oral como intramuscular para controlar reacciones alérgicas moderadas, tales como las propias de la enfermedad der suero, urticaria y reacciones a fármacos.
Ademas, también se emplea en algunos casos como sedante suave, sobre todo en los ancianos cuando no es aconsejable dar agentes mas potentes.
Formula:
* C17H21NO
Presentación:
* Jarabe: 200 mg/ 100 ml ,envase con 60 ml
* Solución inyectable: 10 mg/ml, Caja con un frasco ámpula con 10 ml.
Farmacocinetica & Farmacodinamia:
La difenhidramina es un antihistamínico derivado de la etanolamina, cuyo nombre químico es clorhidrato de 2-(difenilmetoxi) -N, N-dimetiletilamina su fórmula condensada es C17H21NO-HCl; peso molecular 291.82. Es un polvo blanco cristalino, soluble en agua y enalcohol, con un pKa aproximado de 9.
El clorhidrato de difenhidramina se absorbe bien después de su administración oral, pero sufre un metabolismo de primer paso en el hígado y sólo cerca del 40-60% de la dosis alcanza la circulación sistémica como difenhidramina. Aparece en plasma a los 15 minutos y el pico plasmático se alcanza en 1 a 4 horas.
Después de una administración oral de 50 y 100 mg enadultos sanos, se han reportado picos de 37 a 83 y de 81 a 159 ng/ml respectivamente. El efecto antihistamínico, determinado como la inhibición de la roncha inducida por la inyección intradérmica de histamina, parece ser máxima entre 1 y 3 horas después de la administración de una dosis única de difenhidramina y parece estar directamente relacionada con la concentración plasmática de difenhidramina,con una marcada somnolencia y/o sueño a concentraciones plasmáticas de 70 ng/ml o mayores.
La distribución de la difenhidramina en tejidos y fluidos humanos no ha sido totalmente caracterizada. Después de la administración de difenhidramina en adultos sanos, se ha reportado un volumen aparente de distribución de 188 a 336. El volumen de distribución del medicamento reportado es mayor en orientales(cerca de 480 l) que en adultos blancos. El medicamento cruza la placenta y se ha detectado en la leche, aunque el grado de distribución en la leche no ha sido cuantificado. Se une en 80-85% a las proteínas plasmáticas in vitro. Menor unión a proteínas se ha reportado en adultos orientales y en adultos con cirrosis hepática.
La vida media terminal de la difenhidramina no ha sido totalmenteelucidada y parece estar en rangos de 2.4 a 9.3 horas en adultos sanos, ésta se ha reportado mayor en adultos con cirrosis hepática. Se metaboliza rápida y completamente, inicialmente mediante metabolismo de primer paso en el hígado, aparentemente en ácido difenilmetoxiacético, el cual puede sufrir conjugación. El medicamento también sufre de alquilación para formar el N-desmetil y derivados N,N-didemetil. La difenhidramina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.
Indicaciones:
La difenhidramina ha mostrado acción como antihistamínico, para el alivio temporal de la rinitis alérgica, de la rinorrea y estornudos asociados al resfriado común y como antitusígeno para el alivio de la tos causada por irritación bronquial y laríngea como la que se presenta durante el resfriado...
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