Antihistaminicos

ANTIHISTAMÍNICOS
Definición: Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito,vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
Clasificación de alergia:
Gell y Coombs clasificaron los mecanismos inmunopatogénicos o reacciones de hipersensibilidad en 4 tipos, en cada uno de ellos participan de forma secuencial diferentes tipos de células y mediadores solubles:
-Hipersensibilidad Tipo I: son reacciones en las que los Ag se combinan con Inmunoglobulinas (Ig) E específicos que se hallan fijados por su extremo Fc (Fracción cristalizable) a receptores de la membrana de mastocitos y basófilos de sangre periférica.
- Hipersensibilidad Tipo II: son reacciones mediadas por la interacción de Ac Ig G e Ig M preformados con Ag presentes en la superficie celular yotros componentes tisulares.
- Hipersensibilidad Tipo III: son reacciones producidas por la existencia de inmunocomplejos (IC) circulantes de Ag- Ac que al depositarse en los tejidos provocan activación de fagocitos y daño tisular.
- Hipersensibilidad Tipo IV: son reacciones de hipersensibilidad celular o mediada por células, causadas por linfocitos T sensibillizados al entrar en contacto conel Ag específico, pudiendo producir una lesión inmunológica por efecto tóxico directo o a través de la liberación de sustancias solubles (linfocinas).
Fármacos antihistamínicos
Antagonistas de los receptores H1
Todos los antagonistas de los receptores H1 con los que se cuenta son inhibidores competitivos reversibles de la interacción de la histamina con los receptores H1. A semejanza de lahistamina, muchos de los antagonistas de receptores H1 contienen una fracción etilamina sustituida. A diferencia de la histamina, que posee un grupo amino primario y un solo anillo aromático, casi todos los antagonistas de receptores Hl tienen un grupo amino terciario unido por una cadena de dos o tres átomos a dos sustitutivos aromáticos.
Propiedades farmacológicas:
-Músculo de fibra lisa: Losantagonistas de H1 inhiben gran parte de los efectos de la histamina en los músculos de fibra lisa, en particular la constricción de éstos en las vías respiratorias. Dentro del árbol vascular, los antagonistas de H1 inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina, y en cierta medida los efectos vasodilatadores más rápidos que son mediados por la activación de los receptores H1 en las célulasendoteliales.
-Permeabilidad capilar: Los antagonistas de H1 bloquean con gran fuerza el incremento de la permeabilidad capilar y la formación de edema y pápula desencadenados por la histamina.
-Reacciones de hipersensibilidad inmediata: anafilaxia y alergia: Durante las reacciones de hipersensibilidad, la histamina es uno de los muchos autacoides potentes liberados, y su contribución relativa a lossíntomas que surgen varía de manera amplia entre una y otra especies, en diferentes tejidos. La protección que brindan los antagonistas de histamina, por tanto, varía también de ese mismo modo. En seres humanos, algunos fenómenos que incluyen la formación de edema y la aparición de prurito se suprimen de modo eficaz.
-Sistema nervioso central: La primera generación de antagonistas de receptoresH1 estimula y deprime al sistema nervioso central (SNC). A veces con dosis habituales surge estimulación en sujetos, con aparición de inquietud, nerviosismo e inhabilidad para conciliar el sueño. La segunda generación de antagonistas de receptores H1, como loratadina, cetirizina y fexofenadina, son excluidos en gran medida del encéfalo si se administran en dosis terapéuticas porque no cruzan en...