ANTIHISTAMINICOS

ANTIHISTAMINICOS

Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, que al actuar bloquea la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 yproduce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácidoclorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de laúlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 desempeñan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de labilis y los nodos linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que lasantagonistas H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño.
Tipos de antagonistas H1
De primera generación
Atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el sistema nervioso central (SNC), produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad del músculo liso).
Según su composición química, pueden clasificarse como:Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina
Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
Fenotiazinas: prometazina
De segunda generación o sin efecto sedante
Tienen poco efectosobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedantes -no obstante, en su uso se deberá tener en cuenta la posible interacción medicamentosa con otros depresores.-
Según su composición química, pueden clasificarse como:
Alquilaminas: acrivastina
Piperazinas: cetirizina
Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidratode levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina
De tercera generación
Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).
Usos clínicos
Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en eltratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Además, algunos de ellos, principalmente los de primera generación, se han aprovechado para suprimir la cinetosis y lograr sedación. En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los síntomas atribuibles a lahistamina.1 Se indican como tratamiento y prevención de la rinitis alérgica estacional. Estos fármacosalivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los ojos, vías respiratorias y faringe, pero no mejoran la congestión.2 3 4
Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Antes de la disponibilidad de estos antagonistas, el cuidado estándar consistía en neutralizar el ácido gástrico, usualmente con...