antihistamnicos 120314102837 phpapp02

Tratamiento del dolor y
la inflamaciòn

Histamina
• Es un mediador de la
respuesta inflamatoria
que se encuentra en los
grànulos de los
mastocitos y basòfilos.
• Sus acciones atraen
màs molèculas al sitio
de la lesiòn para
controlar la acciòn de
los gèrmenes.

Histamina
• Abre los poros
capilares, lo que
permite que las
proteìnas plasmàticas
abandonen el lecho
vascular, produciendo
edemalocal.
• Ademàs produce
vasodilataciòn
aumentando el flujo de
sangre hacia la lesiòn.

Histamina
• El resultado de la
liberaciòn de
histamina es un
àrea tumefacta, roja
y caliente alrededor
de una herida o sitio
de infecciòn.

Histamina
• La desgranulaciòn de
los mastocitos es
disparada por varias
citocinas.
• Los mastocitos estàn
concentrados por
debajo de las mucosa
respiratoria y digestivas
y enla piel, donde
entran en contacto con
los antìgenos.

Histamina
• El sitio de depósito
de la histamina en
los tejidos es la
célula cebada y en
la sangre, el
basófilo. Estas
células sintetizan la
histamina y la
guardan en sus
gránulos
secretores.

Histamina
• La interacción del
antígeno con el
anticuerpo IgE en la
superficie de las
células cebadas,
hace que se
descarguen los
gránulos y se liberela histamina

Receptores histamínicos
• H1
• Músculo liso, células
endoteliales, SNC.
• H2
• Células parietales del
estómago, miocardio,
células cebadas, SNC.
• H3
• SNC, plexo mientérico.
• H4
• Células de origen
hematopoyético.

Efectos
• Sistema
cardiovascular
• Vasodilatación.
• Aumento de la
permeabilidad
capilar.
• El broncoespasmo
inducido por
histamina es bien
conocido.

Efectos
• Lahistamina junto
con otros
mediadores de la
respuesta
inflamatoria
produce la
broncoconstricciòn
y la hipotensiòn en
el shock
anafilàctico.

Antagonistas de los receptores H1
• Son inhibidores
competitivos
reversibles de los
receptores H1.
• Músculo liso bronquial
• Inhiben la
broncoconstricción
mediada por histamina.
• Músculo liso vascular
• Inhibe los efectos
vasodilatadores de la
histamina.Antagonistas de los receptores H1
• Permeabilidad capilar
• Bloquean el incremento
de la permeabilidad
capilar y la formación de
edema y pápulas mediada
por la histamina.
• Hipersensibilidad
inmediata: Anafilaxia y
alergia:
• Disminuyen el edema y el
prurito.

Antagonistas de los receptores H1
• Sistema nervioso central
• La primera generación
de estos medicamentos
deprime el SNC.
• A veces condosis
habituales surge
estimulación en sujetos,
con aparición de
inquietud, nerviosismo e
inhabilidad para
conciliar el sueño. En
lactantes pueden
producir convulsiones.

Antagonistas de los receptores H1
• La depresión del
SNC es habitual con
los anti H1 de
primera generación.
Hay embotamiento
del estado de alerta,
tiempo lento de
reacción y
somnolencia.
• La difenhidramina
produce mucha
sedación.Antagonistas de los receptores
H1
• Los anti H1 de 2
generación como
loratadina, cetirizina
y fexofenadina no
cruzan en grado
apreciable la barrera
hemato-encefálica

Antagonistas de los receptores H1
• Tienen efecto anti
-cinetósico el
dimenhidrinato y la
difenhidramina.
• La prometazina tiene
acción anticolinérgica.
• Los de segunda
generación no tienen
esta acción.

Absorción y metabolismo• Se absorben
adecuadamente por vía
GI.
• A las 2 a 3 horas
alcanzan
concentraciones
plasmáticas máximas y
sus efectos duran hasta
6 horas pero algunos
tienen acción más
duradera.
• Se eliminan por el riñón
en forma de
metabolitos.

Absorción y metabolismo
• La loratadina es
metabolizada por el
sist. Citocromo
P450.
• El astemizol y la
terfenadina se
retiraron del
mercado por
producir taquicardiaventricular
polimórfica.

Efectos adversos
• Comunes
• El más común es
la sedación. Este
efecto puede ser
aditivo con el
alcohol u otros
depresores del
SNC.

Efectos adversos
• Pueden producir
mareo, lasitud,
visión borrosa,
diplopía y
temblores.
• Aumentan el apetito
y pueden producir
aumento de peso.
• Anorexia, vómito y
estreñimiento.

Efectos adversos
• No se deben utilizar en
el...