Antihistamínico

Antihistamínico
Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, que al actuar bloquea la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 yproduce prurito,vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácidoclorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 desempeñan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en elmúsculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de labilis y los nodos linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que lasantagonistas H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño.
Índice
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1 Tipos de antagonistas H1
1.1 De primera generación
1.2 De segunda generación o sin efecto sedante
1.3 De tercera generación
2 Usos clínicos
3 Mecanismo de acción
3.1 Farmacocinética
4 Reacciones adversas
5 Interacción con otros medicamentos
6 Usos terapéuticos
7 Contraindicaciones8 Referencias
9 Enlaces externos
Tipos de antagonistas H1[editar]
De primera generación[editar]
Atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el sistema nervioso central (SNC), produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad del músculo liso).
Según su composición química, pueden clasificarse como:
1.Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina
2. Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
3. Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
4. Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
5. Fenotiazinas: prometazina
De segunda generación o sin efecto sedante[editar]
Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar pocola barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedantes -no obstante, en su uso se deberá tener en cuenta la posible interacción medicamentosa con otros depresores.-
Según su composición química, pueden clasificarse como:
1. Alquilaminas: acrivastina
2. Piperazinas: cetirizina
3. Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidratode levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina,difenilpiralina, ebastina
De tercera generación[editar]
Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina,desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina,loratadina y astemizol).
Usos clínicos[editar]
Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en eltratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Además, algunos de ellos, principalmente los de primera generación, se han aprovechado para suprimir lacinetosis y lograr sedación. En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los síntomas atribuibles a la histamina.1 Se indican como tratamiento y prevención de la rinitis alérgica estacional. Estos...