Antiinflamatorios esteroidales

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES

¿ Qué son los Corticosteroides o Corticoides
Son HORMONAS ESTEROIDALES producidas por la corteza de las glándulas suprarrenales

Estructura química del Cortisol, principal glucocorticoide secretado por la corteza suprarrenal humana y el esteroide más abundante en la sangre periférica.

ACTIVIDADES FISIOLOGICAS
• Los corticosteroides están implicados enuna variedad de respuestas fisiológicas incluyendo: • La inflamación* • El sistema inmune • El metabolismo de carbohidratos (favorecen la gluconeogénesis) • El catabolismo de proteínas y movilización de depósitos grasos, • Los niveles de electrolitos en el plasma • La respuesta frente al estrés.
* La actividad antiinflamatoria de los esteroides corticales se manifiesta sólo con dosis elevadas y nopuede considerarse un efecto fisiológico.

CLASIFICACION DE CORTICOIDES
Dentro de los corticoesteroides, la principal clasificación depende de su efecto en: El metabolismo de los hidratos de carbono: GLUCOCORTICOIDES El balance hidrosalino: MINERALOCORTICOIDES
En seres humanos, la hidrocortisona (cortisol) es el principal glucocorticoide, y la aldosterona el mineralocorticoide más importante.Glucocorticoides

Corticosteroides Adrenales

GLUCOCORTICOIDES Dosis fisiológicas
a) Incremento almacenamiento de glicógeno hepático b) Incremento de la gluconeogénesis c) Incremento de la lipólisis d) efectos SNC, incluyendo euforia e) Mantenimiento de la función cardiovascular por potenciación de la adrenalina f) Incremento de la síntesis de hemoglobina, aumentando los glóbulosrojos.

Glucocorticoides Dosis Farmacológicas
a) Efectos Antiinflamatorios y antialérgicos i) Suprimen la migración de leucocitos. ii) Estabiliza las membranas de los lisosomas. iii) Reduce la actividad de los fibroblastos, lo que está involucrado en la reparación de las áreas inflamadas. iv) Revierte la permeabilidad de los capilares. v) Suprime la respuesta inmune por inhibición de la síntesis deanticuerpos. b) Inhiben el crecimiento y división celular.

Clasificación de los corticoides
• Se clasifican según los siguientes parámetros: efectos vasoconstrictor, resultado clínico, índice terapéutico, (relación entre eficacia y seguridad sistémica), costo, seguridad y eficacia.
Se recomienda usar la dosis mínima posible, disminuir el periodo de uso, en caso de requerir terapiaprolongada utilizar dosis intermitente. Se recomienda fraccionar la dosis diaria en varias tomas

CLASIFICACIÓN SEGÚN POTENCIA
Esta clasificación en cuanto a potencia y equivalencia entre los distintos preparados de glucocorticoides es fundamental que se conozca y se maneje, porque así se sabe cuando estamos con dosis fisiológicas cuando con dosis farmacológicas y poder hacer intercambio de uno a otro.De vida media corta: El efecto biológico dura alrededor de 8-12 hrs. De acción intermedia: Cuando el efecto dura de 12-36 hrs De acción larga: Cuando el efecto dura más de 36hrs.

De acción corta: cortisol y cortisona (glucocorticoides naturales).
El cortisol es el glucocorticoide a partir del cual se comparan los distintos preparados sintéticos.
Por Ej: Si tomamos como referencia elcortisol, la cortisona tendría menor efecto mineralocorticoideo y menor efecto antiinflamatorio ( 20mg de cortisol equivalen a 25mg de cortisona).

Preparados de acción larga e intermedia.
La prednisona que es el glucocorticoide más utilizado vemos que la potencia de acción es bastante alta en comparación con el cortisol, tiene 4 veces más potencia antiinflamatoria y la equivalencia de dosis es5-20. La prednisolona tendría los mismos parámetros respecto a la prednisona. La prednisona es inactiva, requiere metabolización hepática para activarse, por lo tanto ustedes nunca van a ver preparados dérmicos de prednisona, si de prednisolona o metilprednisolona.. La metilprednisolona que es otro glucocorticoide sintético que se utiliza ampliamente tiene menor potencia de retención de sodio que...