Antimicotico

Atelit ®
Antitrombótico,
Inhibidor de la agregación plaquetaria
Clopidogrel | 75 mg |
Excipientes c.s.p. | |
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Mecanismo de acción: ATELIT® es un inhibidor de la agregación plaquetaria. La dosis de 75 mg/día inhibe la agregación plaquetaria entre 40 a 60% estable, que ocurre dentro de los 3 a 7 días.
El clopidogrel inhibe selectivamente la unión del difosfato deadenosina (ADP) con un receptor plaquetario y la subsecuente activación mediada por ADP del complejo de glicoproteína GPllb/lIla, inhibiendo así la agregación plaquetaria. El clopidogrel modifica irreversiblemente el receptor ADP de las plaquetas; consecuentemente, las plaquetas expuestas al clopidogrel quedan afectadas por el resto de su período de vida. Un metabolito activo, todavía no aislado,es responsable de la actividad del fármaco.
El clopidogrel también inhibe la agregación plaquetaria inducida por agonistas diferentes al ADP, al bloquear la amplificación de la activación de las plaquetas por el ADP liberado, pero no inhibe la actividad de la fosfodiesterasa. Su absorción es rápida, por lo menos 50%; su biodisponibilidad no es afectada por la presencia de comida.
Su unión aproteínas: Es muy alta, para el clopidogrel y su metabolito circulante principal (98% y 94%, respectivamente). Su unión es no saturable in vitro a una concentración de 100 microgramos/mL.
Su biotransformación es hepática amplia y rápida, por hidrólisis del metabolito circulante principal, derivado del ácido carboxílico, que no tiene efectos sobre la agregación plaquetaria y representaaproximadamente el 85% de los compuestos relacionados al fármaco circulantes en el plasma. Un ácido glucurónico, derivado del ácido carboxílico también se ha encontrado en el plasma y orina. Ni el compuesto primario ni el derivado del ácido carboxílico tienen efecto inhibidor de las plaquetas.
Su vida media de eliminación: del derivado del ácido carboxílico: 8 horas después de dosis únicas o múltiples.Nota: La unión covalente del clopidogrel con las plaquetas se determinó como 2% del radiomarcado, con una vida media de 11 días.
Inicio de la acción: La inhibición de la agregación plaquetaria, dependiendo de la dosis, se observa 2 horas después de la administración de una dosis única de ATELIT®.
Tiempo para alcanzar la máxima concentración: En plasma, aproximadamente 1 hora para el derivadodel ácido carboxílico.
La concentración máxima en plasma: Aproximadamente 3 mg/L del derivado del ácido carboxílico, después de dosis repetidas de 75 mg. La farmacocinética del metabolito circulante principal es lineal (las concentraciones en plasma aumentan en proporción a la dosis) en el intervalo de dosis de 50 a 150 mg de clopidogrel. La cuantificación de la excreción urinaria de losmetabolitos de clopidogrel nos han permitido saber que la absorción es de por lo menos el 50%.
La duración de acción: La agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado retorna gradualmente a los niveles basales después de 5 días, aproximadamente, de que el tratamiento se retira.
La eliminación es renal aproximadamente en 50%, cinco días después de administrar clopidogrel radiomarcado y fecal,aproximadamente 46%, cinco días después de administrar clopidogrel radiomarcado.
Farmacogenética: No se observó ninguna diferencia significativa en la farmacocinética o farmacodinamia del clopidogrel entre hombres y mujeres. No se ha estudiado su diferencia en las poblaciones de raza diferente.
INDICACIONES Y USO
ATELIT® está indicado para la reducción de los incidentes ateroscleróticos, como seexpone a continuación:
• Profilaxis de infarto al miocardio.
• Profilaxis de ataque tromboembolítico.
• Profilaxis de muerte vascular: ATELIT® se indica para reducir el riesgo de eventos ateroscleróticos (infarto al miocardio, ataque o muerte vascular) en pacientes con aterosclerosis por reciente infarto al miocardio, ataque reciente, o enfermedad arterial periférica definida.
Tratamiento...