antimicoticos
Páginas: 5 (1112 palabras)
Publicado: 24 de marzo de 2014
"Antimicóticos. Fármacos es micosis
superficiales y profundas."
1. Polienos:
A. Anfotericina B
Este antimicótico fue descubierto por Gold y cols en 1956 al estudiar una cepa de streptomyces nodosus. Como mencionabamos en la página anterior este fármaco pertenece al grupo de antimicóticos que actúan sobre la pared celular del hongo.
Este fármaco es miembro de unafamilia de antibióticos macrólidos poliénicos, que tienen en comun poseer 4 a 7 ligaduras dobles conjugadas, un éster ciclico interno, poca hidrosolubilidad, toxicidad notable con la administración parenteral y mecanismo de acción comun.
Química y Mecanismo de acción
La anfotericina B es un macrólido heptaenico que contiene 7 ligaduras solubles conjugadas en la posición trans y es3-amino-6,6-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosidico. Su estructura química se encuentra a continuación
El comportamiento anfoterico del cual ha tomado su nombre, depende de la presencia de un grupo carboxilo en el anillo principal y otro amino primario en el de micosamina ; uno y otro grupo confieren hidrosolubilidad en extremos de pH.
Elmecanismo de acción de la anfotericina B depende cuando menos en parte de su unión a la fracción esterol y, en particular, al ergosterol que está en la membrana de hongos sensibles.
Por su interacción con los esteroides de las membranas en los microorganismos, los polienos forman poros o conductos. El resultado es un incremento en la permeabilidad de la membrana que permite la salida de muydiversas moléculas pequeñas. Esto causa la muerte del agente infeccioso.
Espectro
La Anfotericina tiene utilidad clínica contra una gran cantidad de agentes micóticos incluyendo
Candida
Coccioides
Criptococo
Blastomyces
Histoplasma
Aspergillus
Al parecer algunas cepas de Candida lusitaniae son relativamenteresistentes a su acción.
La anfotericina B posee actividad escasa contra los protozoos Leishmania braziliensis y Naegleriafoivleri y No posee actividad antibacteriana.
Farmacocinética
La absorción por vía oral es muy pobre. En adultos se administra en dósis diarias y repetidas por vía parenteral de 0.5 mg/kg de peso. El fármaco tiene una unión a proteínas de más del 90%. Enpromedio, 2 a 5% de cada dosis aparece en la orina si el individuo recibe diariamente el fármaco.
La eliminación no se modifica por problemas renales o hepáticas. Las concentraciones mayores del fármaco se alcanzan en hígado y bazo, y hay cantidades menores en riñones y pulmones
Las cifras de anfotericina B en líquidos inflamatorios de pleura, peritoneo, membrana sinovial Y en humor acuosoen promedio constituyen 66% de las concentraciones mínimas en plasma.
La anfotericina penetra muy mal en el líquido cefalorraquídeo (LCR) (para SNC toca usarlo intratecal), el humor vítreo y el líquido amniótico normal. Por su unión extensa en los tejidos, se advierte una fase terminal de eliminación con una vida media aproximada de 15 días.
Aplicaciones terapéuticas:
Ladosis terapéutica usual de anfotericina B es de 0.5 a 0.6 mg/K de peso que se administra en solución glucosada al 5%, en un lapso de cuatro horas. Las principales aplicaciones son:
Esofagitis por Candida (0.15 a 0.2 mg/kg/día)
Mucormicosis de evolución rápida o Aspergilosis Invasoras (1.0 a 1.2 mg/kg/día)
Meningitis por Coccidioides (intratecal)
Esporotricosisintracutánea
Criptococosis
Fusarios alternariosis
Tricosporonosis
Peniciliosis marneffei
A pesar de que los imidazoles y triazoles son útiles en muchos sujetos con blastomicosis, histopiasmosis, coccidioidomicosis y paracoccidioidomicosis, se prefiere la anfotericina B cuando dichas miecosis muestran evolución rápida, cuando se manifiestan en el...
superficiales y profundas."
1. Polienos:
A. Anfotericina B
Este antimicótico fue descubierto por Gold y cols en 1956 al estudiar una cepa de streptomyces nodosus. Como mencionabamos en la página anterior este fármaco pertenece al grupo de antimicóticos que actúan sobre la pared celular del hongo.
Este fármaco es miembro de unafamilia de antibióticos macrólidos poliénicos, que tienen en comun poseer 4 a 7 ligaduras dobles conjugadas, un éster ciclico interno, poca hidrosolubilidad, toxicidad notable con la administración parenteral y mecanismo de acción comun.
Química y Mecanismo de acción
La anfotericina B es un macrólido heptaenico que contiene 7 ligaduras solubles conjugadas en la posición trans y es3-amino-6,6-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por un enlace glucosidico. Su estructura química se encuentra a continuación
El comportamiento anfoterico del cual ha tomado su nombre, depende de la presencia de un grupo carboxilo en el anillo principal y otro amino primario en el de micosamina ; uno y otro grupo confieren hidrosolubilidad en extremos de pH.
Elmecanismo de acción de la anfotericina B depende cuando menos en parte de su unión a la fracción esterol y, en particular, al ergosterol que está en la membrana de hongos sensibles.
Por su interacción con los esteroides de las membranas en los microorganismos, los polienos forman poros o conductos. El resultado es un incremento en la permeabilidad de la membrana que permite la salida de muydiversas moléculas pequeñas. Esto causa la muerte del agente infeccioso.
Espectro
La Anfotericina tiene utilidad clínica contra una gran cantidad de agentes micóticos incluyendo
Candida
Coccioides
Criptococo
Blastomyces
Histoplasma
Aspergillus
Al parecer algunas cepas de Candida lusitaniae son relativamenteresistentes a su acción.
La anfotericina B posee actividad escasa contra los protozoos Leishmania braziliensis y Naegleriafoivleri y No posee actividad antibacteriana.
Farmacocinética
La absorción por vía oral es muy pobre. En adultos se administra en dósis diarias y repetidas por vía parenteral de 0.5 mg/kg de peso. El fármaco tiene una unión a proteínas de más del 90%. Enpromedio, 2 a 5% de cada dosis aparece en la orina si el individuo recibe diariamente el fármaco.
La eliminación no se modifica por problemas renales o hepáticas. Las concentraciones mayores del fármaco se alcanzan en hígado y bazo, y hay cantidades menores en riñones y pulmones
Las cifras de anfotericina B en líquidos inflamatorios de pleura, peritoneo, membrana sinovial Y en humor acuosoen promedio constituyen 66% de las concentraciones mínimas en plasma.
La anfotericina penetra muy mal en el líquido cefalorraquídeo (LCR) (para SNC toca usarlo intratecal), el humor vítreo y el líquido amniótico normal. Por su unión extensa en los tejidos, se advierte una fase terminal de eliminación con una vida media aproximada de 15 días.
Aplicaciones terapéuticas:
Ladosis terapéutica usual de anfotericina B es de 0.5 a 0.6 mg/K de peso que se administra en solución glucosada al 5%, en un lapso de cuatro horas. Las principales aplicaciones son:
Esofagitis por Candida (0.15 a 0.2 mg/kg/día)
Mucormicosis de evolución rápida o Aspergilosis Invasoras (1.0 a 1.2 mg/kg/día)
Meningitis por Coccidioides (intratecal)
Esporotricosisintracutánea
Criptococosis
Fusarios alternariosis
Tricosporonosis
Peniciliosis marneffei
A pesar de que los imidazoles y triazoles son útiles en muchos sujetos con blastomicosis, histopiasmosis, coccidioidomicosis y paracoccidioidomicosis, se prefiere la anfotericina B cuando dichas miecosis muestran evolución rápida, cuando se manifiestan en el...
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