Antimicoticos
Páginas: 17 (4231 palabras)
Publicado: 14 de octubre de 2014
Antimicóticos
Concepto
Los antifúngicos o antimicóticos son moléculas que ayudan a luchar contra los hongos, también conocidos como micosis. Los hongos microscópicos infectar la piel, las membranas mucosas, el pelo, las uñas. La mayoría de los hongos aprecian las zonas de maceración donde les gusta desarrollarse, porque son calientes y húmedas, propicio para su desarrollo (entre los dedos delos pies, los pliegues de la piel en las personas con sobrepeso, el tracto digestivo). Ciertas formas antifúngicos son de uso local: Cremas, ungüentos, champús o polvos, cuando el área afectada se encuentra disponible, como en el caso de candidiasis, boca, la piel o el cabello en los casos de tiña. Sin embargo, el modo de administración puede ser oral, especialmente en el tratamiento de hongos deltracto.
Clasificación
1. Polienos:
A. Anfotericina B
Este antimicótico fue descubierto por Gold y cols en 1956 al estudiar una cepa destreptomyces nodosus. Como mencionabamos en la página anterior este fármaco pertenece al grupo de antimicóticos que actúan sobre la pared celular del hongo.
Este fármaco es miembro de una familia de antibióticos macrólidos poliénicos, que tienen encomun poseer 4 a 7 ligaduras dobles conjugadas, un éster ciclico interno, poca hidrosolubilidad, toxicidad notable con la administración parenteral y mecanismo de acción comun.
Química y Mecanismo de acción
La anfotericina B es un macrólido heptaenico que contiene 7 ligaduras solubles conjugadas en la posición trans y es 3-amino-6,6-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por unenlace glucosidico.
El comportamiento anfoterico del cual ha tomado su nombre, depende de la presencia de un grupo carboxilo en el anillo principal y otro amino primario en el de micosamina ; uno y otro grupo confieren hidrosolubilidad en extremos de pH.
El mecanismo de acción de la anfotericina B depende cuando menos en parte de suunión a la fracción esterol y, en particular, alergosterol que está en la membrana de hongos sensibles.
Por su interacción con los esteroides de las membranas en los microorganismos, los polienos forman poros o conductos. El resultado es un incremento en la permeabilidad de la membrana que permite la salida de muy diversas moléculas pequeñas. Esto causa la muerte del agente infeccioso.
Espectro
La Anfotericina tiene utilidad clínica contrauna gran cantidad de agentes micóticos incluyendo
Candida
Coccioides
Criptococo
Blastomyces
Histoplasma
Aspergillus
Al parecer algunas cepas de Candida lusitaniae son relativamente resistentes a su acción.
La anfotericina B posee actividad escasa contra los protozoos Leishmania braziliensis y Naegleriafoivleri. No posee actividad antibacteriana.
Farmacocinética
La absorción porvía oral es muy pobre. En adultos se administra en dósis diarias y repetidas por vía parenteral de 0.5 mg/kg de peso. El fármaco tiene una unión a proteínas de más del 90%. En promedio, 2 a 5% de cada dosis aparece en la orina si el individuo recibe diariamente el fármaco.
La eliminación no se modifica por problemas renales o hepáticas. Las concentraciones mayores del fármaco se alcanzan enhígado y bazo, y hay cantidades menores en riñones y pulmones
Las cifras de anfotericina B en líquidos inflamatorios de pleura, peritoneo, membrana sinovial Y en humor acuoso en promedio constituyen 66% de las concentraciones mínimas en plasma.
La anfotericina penetra muy mal en el líquido cefalorraquídeo (LCR) (para SNC toca usarlo intratecal), el humor vítreo y el líquido amniótico normal.Por su unión extensa en los tejidos, se advierte una fase terminal de eliminación con una vida media aproximada de 15 días.
Aplicaciones Terapéuticas:
La dosis terapéutica usual de anfotericina B es de 0.5 a 0.6 mg/K de peso que se administra en solución glucosada al 5%, en un lapso de cuatro horas. Las principales aplicaciones son:
Esofagitis por Candida (0.15 a 0.2 mg/kg/día)...
Concepto
Los antifúngicos o antimicóticos son moléculas que ayudan a luchar contra los hongos, también conocidos como micosis. Los hongos microscópicos infectar la piel, las membranas mucosas, el pelo, las uñas. La mayoría de los hongos aprecian las zonas de maceración donde les gusta desarrollarse, porque son calientes y húmedas, propicio para su desarrollo (entre los dedos delos pies, los pliegues de la piel en las personas con sobrepeso, el tracto digestivo). Ciertas formas antifúngicos son de uso local: Cremas, ungüentos, champús o polvos, cuando el área afectada se encuentra disponible, como en el caso de candidiasis, boca, la piel o el cabello en los casos de tiña. Sin embargo, el modo de administración puede ser oral, especialmente en el tratamiento de hongos deltracto.
Clasificación
1. Polienos:
A. Anfotericina B
Este antimicótico fue descubierto por Gold y cols en 1956 al estudiar una cepa destreptomyces nodosus. Como mencionabamos en la página anterior este fármaco pertenece al grupo de antimicóticos que actúan sobre la pared celular del hongo.
Este fármaco es miembro de una familia de antibióticos macrólidos poliénicos, que tienen encomun poseer 4 a 7 ligaduras dobles conjugadas, un éster ciclico interno, poca hidrosolubilidad, toxicidad notable con la administración parenteral y mecanismo de acción comun.
Química y Mecanismo de acción
La anfotericina B es un macrólido heptaenico que contiene 7 ligaduras solubles conjugadas en la posición trans y es 3-amino-6,6-dideoximanosa (micosamina) unida al anillo principal por unenlace glucosidico.
El comportamiento anfoterico del cual ha tomado su nombre, depende de la presencia de un grupo carboxilo en el anillo principal y otro amino primario en el de micosamina ; uno y otro grupo confieren hidrosolubilidad en extremos de pH.
El mecanismo de acción de la anfotericina B depende cuando menos en parte de suunión a la fracción esterol y, en particular, alergosterol que está en la membrana de hongos sensibles.
Por su interacción con los esteroides de las membranas en los microorganismos, los polienos forman poros o conductos. El resultado es un incremento en la permeabilidad de la membrana que permite la salida de muy diversas moléculas pequeñas. Esto causa la muerte del agente infeccioso.
Espectro
La Anfotericina tiene utilidad clínica contrauna gran cantidad de agentes micóticos incluyendo
Candida
Coccioides
Criptococo
Blastomyces
Histoplasma
Aspergillus
Al parecer algunas cepas de Candida lusitaniae son relativamente resistentes a su acción.
La anfotericina B posee actividad escasa contra los protozoos Leishmania braziliensis y Naegleriafoivleri. No posee actividad antibacteriana.
Farmacocinética
La absorción porvía oral es muy pobre. En adultos se administra en dósis diarias y repetidas por vía parenteral de 0.5 mg/kg de peso. El fármaco tiene una unión a proteínas de más del 90%. En promedio, 2 a 5% de cada dosis aparece en la orina si el individuo recibe diariamente el fármaco.
La eliminación no se modifica por problemas renales o hepáticas. Las concentraciones mayores del fármaco se alcanzan enhígado y bazo, y hay cantidades menores en riñones y pulmones
Las cifras de anfotericina B en líquidos inflamatorios de pleura, peritoneo, membrana sinovial Y en humor acuoso en promedio constituyen 66% de las concentraciones mínimas en plasma.
La anfotericina penetra muy mal en el líquido cefalorraquídeo (LCR) (para SNC toca usarlo intratecal), el humor vítreo y el líquido amniótico normal.Por su unión extensa en los tejidos, se advierte una fase terminal de eliminación con una vida media aproximada de 15 días.
Aplicaciones Terapéuticas:
La dosis terapéutica usual de anfotericina B es de 0.5 a 0.6 mg/K de peso que se administra en solución glucosada al 5%, en un lapso de cuatro horas. Las principales aplicaciones son:
Esofagitis por Candida (0.15 a 0.2 mg/kg/día)...
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