Antimicoticos

ANTIMICÓTICOS
-47199541910 ANFOTERICINA B
0 ANFOTERICINA B

La anfotericina B es un macrólido poliénico anfótero, la cualidad de macrólido está dada por el anillo característico de lactona con 12 o más carbonos, que contienen los macrólidos. El rasgo poliénico esta dado por sus múltiples dobles enlaces. La anfotericina B es generada a partir del Streptomyces nodosus, elcual genera tanto anfotericina B como A, la A no tiene importancia o uso clínico.
Su comportamiento anfótero, depende de la presencia de un grupo carboxilo en el anillo principal y otro amino primario en el de micosamina, uno y otros grupos confieren hidrosolubilidad en extremos de pH.
Por si sola la anfotericina B es insoluble en agua, por lo que se prepara como una suspensión coloidal deanfotericina B y desoxiclato de sodio, el cual le confiere mayor solubilidad, para generar una presentación vía intravenosa.
Farmacocinética:
En cuanto a su presentación oral, esta presenta una mala absorción por parte del tubo digestivo, solo se indicaría para micosis que se encuentran en la luz intestinal, no se puede usar para el tratamiento de una afección sistémica.
La presentación másutilizada es la inyección intravenosa que se da a razón de .6mg/kg, esta presentación alcanza una concentración sérica muy alta, del 90 % del antimicótico unido a proteínas séricas. Además esta concentración sérica o se ve afectada por nefropatías, afecciones renales o diálisis.
En cuanto a las micosis que invaden el cerebro, como por ejemplo una meningitis por coccidioides immitis, no es eficaz eltratamiento intravenoso, ya que las concentraciones séricas que alcanza en el liquido cefalorraquídeo son de apenas un 2 o 3 % por lo cual está indicado en estos casos el tratamiento vía intratecal del medicamento.
Mecanismo de acción
La anfotericina B es selectiva en su efecto fungicida, actuando sobre el ergosterol, un esterol de la membrana celular que se encuentra en esa estructura de loshongos, en tanto el esterol predominante en bacterias y células humanas es el colesterol. Esta se fija ávidamente al ergoesterol con su parte donde se encuentran los dobles enlaces, mientras que la parte con grupos hidroxilos de la molécula de anfotericina se ubican hacia adentro generando un cilindro que atraviesa la membrana, permitiendo la salida de una gran variedad de moléculas pequeñas, procesoque en un momento dado lleva a la muerte del hongo.
Actividad antimicótica:
La anfotericina b sigue siendo un fármaco, antimicótico con amplio espectro de acción.
Levaduras: candida albicans y cryptococcus neoformans
Microorganismos que causan micosis endémicas: histoplasma capsullatum, blastomyces dermatitidis y coccidioides immitis.
Mohos patógenos: aspergillus fumigatus y mucor.Algunos microorganismos micóticos, como candida lusitaniae y pseudallescheria boydii muestran resistencia intrínseca a la anfotericina b.
Aplicaciones terapéuticas:
La dosis terapéutica usual de anfotericina b es de 0.5 a 0.6 mg/kg que se administra en solución glucosada al 5% en un lapso de 4 h.
Efectos adversos:
Toxicidad relacionada con la administración en solución
Fiebre, escalofríos,espasmos musculares, vómito, cefalea, hipotensión
B. Toxicidad acumulativa:
El daño renal es la reacción tóxica más significativa
• azoemia variable
• insuficiencia renal (reversible): disminución de la perfusión renal
• lesión tubular y disfunción renal subsiguiente (irreversible)
La forma irreversible de nefrotoxicidad se presenta en el contexto de administración prolongada (>4 g dosisacumulativa). Se manifiesta como acidosis tubular renal y pérdida importante de potasio y magnesio.
En ocasiones se observan anomalías en pruebas de la función hepática así como un grado variable de anemia por disminución de producción de eritropoyetina por las células tubulares renales dañadas.
-47561582995 FLUCITOSINA
00 FLUCITOSINA

Fue descubierta accidentalmente durante...