Antimicoticos

ANTIMICÓTICOS

Generalidades
Antimicóticos
Sistémicos

Tópicos

• Imidazol
• Triazol
• Derivados Polienicos

ero de antimicóticos ha crecido en los últimos años … Siendo los Azoles los de m
Aplicación clínica

Antimicóticos de Acción
Sistémica




Anfotericina B
Flucitosina
Imidazoles y Triazoles







Cetoconazol
Itraconazol
Fluconazol
Voriconazol

Equinocandinas
 Caspofungina


Griseofulvina
Terbinafina

Anfotericina B


Presentaciones y formulas de los Fármacos
 Insoluble en agua
 Polvo Liofilizado



Complejo de Anfotericina B-desoxicolato (CAMB)



Dispersión Coloidal de Anfotericina B (ABCD)



Complejo Lipídico de Anfotericina B (ABLC)

Actividad
Antimicrobiana











Candida
Cryptococcus neoformans
Blastomyces dermatitidis
Histoplasmacapsulatum
Sporothrix schenkii
Coccidioides immitis
Paracoccidioides braziliensis
Aspergillus
Penicillinum marneffei
Agentes causales de Mucormicosis

Mecanismo de Acción

Anfotericina B
Esterol
Formación de Poros
Aumento de la permeabilidad

Absorción Distribución y
Excreción







Vía de Administración: Intravenosa
CPM: 0.5-1.0 μm/ml
Unión Pt: 90%
Eliminación: 2-5% orina
LCR: Poca cantidadSemivida: 15 días

Aplicaciones
Terapéuticas


C-AMB  0.5-0.6mg/kg en glucosa al 5%
x 4h
 Candida  0.15-0.2mg/kg/día
 Mucormicosis  1-1.2mg/kg/día
 Meningitis Coccidioides
 Inyecta directamente en LCR
 0.05-0.1mg

Efectos Adversos











Fiebre
Escalofrió
Taquipnea
Estridor respiratorio
Hipotensión leve
Hiperazoemia
Anemia hipocromíca normocitica
Anafilaxia
BroncoespasmoToxicidad renal

Flucitosina


Actividad antimicótica
 Cryptococcus neoformans
 Candida
 Cromoblastomicosis

Mecanismo de Acción

Antimetabolito Tx Cáncer

Flucitosina
Hongos

5-Flurouracilo

Incorpora al RNA
Inhibe síntesis de
timidilato

Deficiencia síntesis de ADN

Resistencia


Surge durante su administración
 Cryptococcus y Candida
 2.5-360µg/ml
 Deficiencia de permeasa responsable dela
captación de la permeasa

Absorción Distribución y
Excreción






Absorción: Gastrointestinal
Distribución: Amplia
CPM: 70-80 µm/ml | 1-2h | 37.5mg/kg
SMV: 3-6h
Eliminación: 80% Renal

Dosis y Efectos
Adversos


Vía oral  100mg/kg/día
 Usa en combinación con Anfotericina B



Efectos Adversos






Depresión de Medula ósea Diarrea
Erupciones Enterocolitis
Nausea HiperazoemiaVomito
Aumento de transaminasas hepáticas

Imidazoles y Triazoles
Azoles
Imidazoles

•
•
•
•
•
•
•
•

Clotrimazol
Miconazol
Cetoconazol
Econazol
Buconazol
Oxiconazol
Sertaconazol
Sulconazol

Triazoles

•
•
•
•
•

Terconazol
Itraconazol
Fluconazol
Voriconazol
Posaconazol

Actividad Antimicótica















Candida albicans
Candida tropicalis
Candida parapsilosis
Candida glabrataCryptococcos neoformans
Blastomyces dermatitidis
Histoplasma capsulatum
Coccidiodes
Paracoccidiodes brasilensis
Dermatofitos
Aspergillus
Scedosporium
Fusarium
Sporothrix schenkii

Mecanismo de Acción
Azoles

Inhiben
síntesis

Desmetaliza
14-α-esterol

Inhibición
Síntesis
ergoesterol

Cetoconazol


Desuso, remplazado por el Itraconazol



Menor costo



Hepatotoxico



Supresióncorticoesteroides

Itraconazol



Capsulas
Solución





Metabolizado: Hígado
Unión Pt: 99%
SMV: 30-40h
Eliminación: 80-90% orina

Aplicaciones
Terapéuticas
100mg/12h

Capsulas

IV

B. dermatitidis
H. capsulatum
P. brasilensis
C. immitidis

Blastomicosis
Histoplasmosis
aspergiliosis

Efectos Adversos











Interacciones de fármacos
Efectos Hepático
Nausea
Vomito
HipertrigliceridemiaHipopotasemia
Aumento de aminotransferasas
Eritema
IV= flebitis química

Fluconazol


Absorción, distribución y excreción



Absorción: GI
CPM: 4-8µg/ml (100mg)
Eliminación: Renal 90%
SMV: 25-30h
LCR: 50-90%
Unión Pt: 11-12%







Aplicación terapéutica


Candidiasis







200mg
200mg
150mg
400mg

– 100mg x 2 semanas
Candidiasis esofágica
Candidiasis vagina *
profilaxis

Criptococosis...