antimicrobianos

Antimicrobianos

Sulfonamidas

Las sulfonamidas se utilizan básicamente en el tratamiento de infecciones de vías urinarias; en combinación con el trimetoprima se utiliza a menudo para combatir otitis, bronquitis, sinusitis, y neumonía por Pneumocystis Carinii. La aparición de resistencia a estos medicamentos ha limitado su utilidad en otras situaciones.

Las Sulfonamidas fueron losprimeros quimioterapicos eficaces que se utilizaron por vía sistémica para evitar y curar infecciones bacterianas en seres humanos. El advenimiento de la penicilina y de los antibióticos disminuyo la utilización de las sulfonamidas y en la actualidad, su importancia es relativamente pequeña en el armamentario terapéutico del medico. Sin embargo la introducción de la combinación de Trimetoprim y deSulfametoxazol a medidos del decenio de 1970 hizo que se utilizaran mas las Sulfonamidas en la profilaxia, tratamiento o ambos de infecciones microbianas especificas.

Historia .- Las investigaciones en I.G. Farbenindustrie culminaron en 1932, en la patente alemana para Klarer y Mietzsch, que comprendía el prontosil y otros colorantes azoicos que contenían un grupo sulfonamidico.

PropiedadesQuímicas.- El término Sulfonamida se utiliza como nombre genérico para derivados de la paraminobenzenosulfonamida

Efectos en microorganismos

Las sulfonamidas poseen muy diversas actividades antimicrobianas contra bacterias grampositivas y gramnegativas, en términos generales las Sulfonamidas ejercen solo un efecto bacteriostático y los mecanismos de defensa celular y humoral del huésped sonesenciales para erradicar finalmente la infección.

Espectro antibacteriano.- Los microorganismos que pueden ser susceptibles in Vitro comprenden Streptococus pyogens, Streptococcus Pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Nocardia, Actinomyces, Claymmatobacterium granulomatosis, y Chlamydia trachomatis

Mecanismo de acción.- Análogas estructurales y antagonistas competitivos delacido para-amino benzoico, por tal razón impide que la bacteria utilice de manera normal el para-aminobenzoico en la síntesis del acido fólico.

Sinergistas de las Sulfonamidas.- Uno de los medicamentos más activos con efecto sinérgico al emplearlo con una Sulfonamida es el Trimetoprim. Este es un inhibidor competitivo potente y selectivo de la reductasa de dihidrofoltao microbiana.

Resistenciabacteriana a las sulfonamidas.- La resistencia se produce por mutación y selección aleatoria o por transferencia mediante plásmidos. La resistencia a las sulfonamidas quizás resulta de la alteración de la constitución enzimática de una bacteria, tal modificación se caracteriza por:
1. menor afinidad hacia las sulfonamidas por parte de la enzima que utiliza para-aminobenzeno
2. decremento de lapermeabilidad bacteriana o flujo de salida activo del fármaco
3. una vía metabólica alternativa para la síntesis de un metabolito esencial
4. mayor producción de un metabolito esencial o de un antagonista del compuesto

Absorción, Biotransformación y Excreción

Se absorben en vías gastrointestinales. Se sabe que se absorbe de 70 a 100% de la dosis oral y se detecta en la orina 30 minutosluego de su consumo. El Intestino delgado es el órgano principal de absorción, una parte del medicamento se absorbe en estomago. Todas las sulfonamidas se ligan en grado variable a proteínas plasmáticas y en particular a la albúmina, se difunden por todos los tejidos corporales, y más fácilmente en líquido pleural, peritoneal, sinovial, ocular pudiendo alcanzar concentraciones de 50 a 80%. En laadministración sistémica de dosis adecuadas la sulfadiazina y el sulfisoxazol alcanzan concentraciones en líquido cefalorraquídeo eficaces en infecciones meníngeas. Las sulfonamidas penetran fácilmente hacia la placenta y llegan a la circulación fetal; la concertación que logran en los tejidos del neonato es suficiente para ejercer sus efectos antibacterianos y tóxicos.
Las sulfonamidas presentan...