Antimicrobianos

*son los antimicrobianos que han tenido un mayor desarrollo en los últimos años.
*Algunas de ellas fueron retiradas del mercado, después de aprobada su comercialización o se ha restringido su uso, por sus efectos tóxicos (sparfloxacina, trovafloxacina, grepafloxacina).
Aunque las primeras quinolonas tenían actividad sólo contra bacterias aerobias gramnegativas y eran eficaces para tratarinfecciones gastrointestinales y urinarias.
*Las quinolonas se agrupan por generaciones, tomando en cuenta su época de aparición y su espectro antibacteriano.10-14

1ra. Generación 2da. Generación 3ra. Generación 4ta. Generación
Ácido nalidíxico (oral) Ciprofloxacino (oral, inyección) Levofloxacino (oral, inyección) Balofloxacino (oral)
Ácido oxolónico (oral) Enoxacino (oral) Esparfloxacino(oral) Clinafloxacino (inyección)
Ácido pipemídico (oral) Fleroxacino (oral, inyección) Tosufloxacino (oral) Gatifloxacino (oral, inyección)
Ácido piromídico (oral) Lomefloxacino (oral) Gemifloxacino (oral)
Cinoxacino (oral) Norfloxacino (oral) Moxifloxacino (oral, inyección)
Rosoxacino (oral) Ofloxacino (oral, inyección) Pazufloxacino (oral, inyección)
Pefloxacino (oral, inyección)Sitafloxacino (inyección)
Trovafloxacino (oral, inyección)
Las FQ son antibióticos bactericidas, de penetración intracelular.
Las quinolonas de primera generación son activas frente a microorganismos gramnegativos, con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos gramnegativos no fermentadores.
Las quinolonas de segunda generación son fármacos predominantemente activos frente abacterias gramnegativas. También tienen buena actividad contra algunos gérmenes grampositivos y micobacterias. Ciprofloxacina es la más activa contra Pseudomonas aeruginosa. Sin embargo su actividad frente a Acinetobacter y S. maltophilia es moderada. Estas fluoroquinolonas son activas contra S. aureus, pero tiene escasa actividad frente a S. pneumoniae y otras especies de Streptococcus. Su actividades escasa contra Enterococcus spp. Tienen baja actividad contra anaerobios.
Las de tercera y cuarta generación mantienen la buena actividad de las de segunda generación frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a grampositivos, anaerobios y patógenos "atípicos".
Las quinolonas más recientes (levofloxacina y moxifloxacina) tienen buena actividad frente a cocosgrampositivos, incluyendo cepas de S. pneumoniae resistente a penicilina y S. Aureus meticilinosensible. S. aureus meticilino-resistente es habitualmente resistente.
La actividad contra Mycobacterium tuberculosis y M. avium es variable, siendo los más eficaces: Moxifloxacina, ciprofloxacina y ofloxacina. Ofloxacina y pefloxacina son activos contra M. leprae.
Los patógenos "atípicos"(Chlamydia spp, Mycoplasma spp. y Legionella spp.) son muy sensibles a las nuevas quinolonas.
Levofloxacina y en especial moxifloxacina son clínicamente activas contra la mayoría de las especies de anaerobios.
Ninguna de las quinolonas en uso es activa frente a Treponema spp. ni Nocardia spp.
Este amplio espectro de actividad de las fluoroquinolonas permite su uso en una variedad de infecciones de:aparato urinario, piel, partes blandas, hueso, aparato respiratorio.
Como sucede con los aminoglucósidos la actividad bactericida de las quinolonas se relaciona con el "pico" o concentración máxima alcanzada.
Todas las fluoroquinolonas tienen un prolongado efecto postantibiótico contra la mayoría de gramnegativos. El efecto post antibiótico se refiere a la inhibición del crecimientobacteriano, después de una breve exposición a un antibiótico, cuando ya las concentraciones del fármaco no son eficaces. La magnitud del efecto postantibiótico influye en el diseño de los regímenes posológicos.
***Estos mecanismos de resistencia pueden manifestarse solos o en combinación, si bien parece que in vivo el aumento en el grado de resistencia a las quinolonas es producto de varios mecanismos...