antimicrobianos

ANTIMICROBIANOS
AGENTES DE USO CLINICO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE ETIOLOGIA INFECCIOSA.
SON DE VITAL IMPORTANCIA PARA LA REMISION TOTAL DE LA ENFERMEDAD.
1. DE ACUERDO AL MECANISMO DE ACCION

 Inhibidores de la síntesis de la pared
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Monobactamas
 Carbapenemes
 Peptídicos
 Otros
 Inhibidores de la síntesis de Ac. nucleicos
Quinolonas
 Ansamicinas
 Sulfonamidas
 Diaminopirimidinas
 Otros
 Inhibidores de la síntesis de proteínas
 Tetraciclinas
 Aminoglucósidos
 Anfenicoles
 Lincosamidas
 Macrólidos
 Otros
PENICILINAS
 PRIMER ANTIBIOTICO DESCUBIERTO Y PATENTADO. EDWARD FLEMING.
 SON BACTERICIDAS PRINCIPALMENTE. POR TANTO ACTUA SOBRE MICROORGANISMOS EN CRECIMIENTO.
 INHIBEN LATRANSPEPTIDACION DE LOS POLIMEROS DE LA MUREINA.


INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PARED
PENICILINAS

1. Grupo amino libre
2. 2. Anillo ß-lactámico
3. 3. Anillo de tiazolina
4. R. Radical que determina las propiedades farmacológicas



 CAUSAS DEL EFECTO BACTERICIDA.
 Al contener las bacterias una pared celular defectuosa y poco rígida el microorganismo estalla porla entrada de agua que se produce como consecuencia de la alta presión osmótica interna.
 Provocan la pérdida de un inhibidor de enzimas endógenas que hidrolizan mureína (autolisinas), y que normalmente participan en el recambio de la pared celular y en la separación de las bacterias después de la división celular. La falta del inhibidor de las autolisinas provoca un metabolismo desequilibradoque lleva a la lisis bacteriana.
 Semisinteticas
 AMPICILINA - SULBACTAM
 Esta combinación de penicilina con inhibidor de las beta lactamasas para administración parenteral fue aprobada para uso clínico en 1987.
 Su vida media sérica es de 1 hora aproximadamentre, es excretada por vía renal, penetra bien los líquidos corporales y los tejidos incluyendo las meninges inflamadas.
AMOXACILINA - ÁCIDO CLAVULANICO

FUE LA PRIMERA PENICILINA ASOCIADA A UN INHIBIDOR DE LA BETALACTAMASA.
 APARECE O ES DESCUBIERTA EN EL ANO 1984.
 Esta combinación aumentó el espectro contra cepas productoras de betalactamasa de S. Aureus, H. Influenzae, M.catarralis, N. Gonorroeae, E. Coli , proteus, klebsiella, H. Ducrey, Bacteroides species y ciertas cepas de enterobacterias.
LaAmoxacilina- ácido clavulánico tiene muy poca o nula actividad contra Pseudomonas, serratia, enterobacter , citrobacter y S. Aureus meticilino resistente.
 PIPERACILINA - TAZOBACTAM
 Esta es las mas reciente combinación de penicilina / inhibidor de betalactamasa para uso parenteral, aprobada en 1993.
 Esta combinación amplió el espectro de piperacilina incluyendo bacterias productoras debetalactamasas como estafilococos, y bacterias anaerobia y aeróbicas gram negativas.
CEFALOSPORINAS
 SON ANTIBIOTICOS BACTERICIDAS DE ACCION MUY SIMILAR A LAS PENICILINAS.
 DESDE SU INTRODUCCIÓN PARA USO CLÍNICO EN 1960 HAN SIDO AMPLIAMENTE USADAS.

EN COMPARACIÓN CON OTROS AGENTES HAN DEMOSTRADO BAJAS TASAS DE TOXICIDAD Y PERFILES FARMACOCINÉTICOS FAVORABLES.

POSEEN UN ANILLO ß-LACTÁMICOFUSIONADO CON UN ANILLO DE DIHIDROTIAZINA DE SEIS ÁTOMOS EN LUGAR DEL ANILLO DE TIAZOLINA DE CINCO ÁTOMOS CARACTERÍSTICO DE LAS PENICILINAS.
 LAS CEFALOSPORINAS SON ANTIBIÓTICOS SEMISINTÉTICOS DERIVADOS DE LA CEFALOSPORINA C, UNA SUSTANCIA PRODUCIDA POR EL HONGO CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM. ESTE GRUPO DE FÁRMACOS ESTÁN ESTRUCTURAL Y FARMACOLÓGICAMENTE RELACIONADOS CON LAS PENICILINAS, LOS CARBAPENEMSY LAS CEFAMICINAS.
 LA ADICIÓN DE UN GRUPO METOXI A C7 RESULTA EN LA CREACIÓN DE CEFAMICINAS (CEFOXITIN Y CEFOTETAN), LAS CUALES HAN AUMENTADO LA ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS ANAEROBIAS.
 LAS CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS SON ACTIVAS FRENTE A MUCHOS MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES A PENICILINAS. HISTÓRICAMENTE SE LAS HA CLASIFICADO EN GENERACIONES SEGÚN SU ESPECTRO DE ACTIVIDAD FRENTE A...