antimicrobianos

Universidad de Chile
Facultad de Medicina
Instituto de Ciencias Biomédicas ICBM
Programa de Microbiología y Micología

MECANISMOS DE
ACCIÓN Y
RESISTENCIA A
ANTIBIÓTICOS
Cecilia Toro U. PhD
2008

Antecedentes Históricos
Estructura química del Salvarsan
(“La bala mágica”)
“Deben existir sustancias que,
administradas al organismo
humano, puedan ir a atacar a
estructuras propiasdel parásito o
microorganismo, sin afectar los
procesos normales del cuerpo
humano”

Paul Ehrlich
Creó en 1908 el primer compuesto
químico sintético (Salvarsan) que
podía curar una enfermedad,
la sífilis (Treponema pallidum)

Antecedentes Históricos

El hongo Penicillium notatum impide el
crecimiento de Staphylococcus
aureus...
Alexander Fleming
Descubrimiento de losantibióticos (1928):
Observó que el hongo
Penicillium notatum impedía
el crecimiento de
Staphylococcus aureus

Foto original tomada por Fleming

Foto actual

Generalidades sobre
antimicrobianos
• Antimicrobiano:
Sustancia química capaz de actuar sobre los microorganismos,
inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos.

• Antibiótico:

Sustancia química producida por el metabolismo deorganismos
vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee
la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir bacterias.

Condiciones que requieren
los antimicrobianos
1. Especificidad: espectro unión a un sitio específico de la bacteria
2. Potencia biológica: concentración del Ab capaz de ejercer la
acción específica

3. Toxicidad selectiva: actividad máxima sobre elmicroorganismo
sin afectar la célula hospedera

4. Buena distribución tisular: no todos los antibióticos tienen la
misma llegada a todos los sitios de excreción
5. Estables, de bajo costo y fáciles de administrar

Clasificación de los
antibióticos
1. Según su origen
2. Según su actividad sobre los gérmenes
3.- Según su espectro de acción
4. Según su mecanismo de acción
5. Según suestructura química

1. Según su origen
A) Biológico:
penicilina,
polimixina,
cloranfenicol

B) Sintético: compuestos cuyos
núcleos naturales son totalmente
sintetizados en el laboratorio
quinolonas
trimetoprim
sulfas

C) Semisintético:
cefalosporinas,
ampicilina

2.- Según su actividad sobre las bacterias
Bacteriostáticos:
Inhiben el crecimiento del microorganismoBactericidas:
Matan a los microorganismos sin necesidad
de destruirlos o lisarlos

Bacteriolíticos:
Matan a los microorganismos por lisis

3.- Según su espectro de acción
•

Espectro reducido:
Son activos selectivamente frente a un grupo determinado de bacterias
Ej: Macrólidos: cocos Gram (+)
Gentamicina: bacilos Gram (-)

•

Espectro amplio:
Presentan actividad frente a la mayoría delos grupos bacterianos de
importancia clínica
Ej: Penicilina: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+)
Ampicilina: cocos Gram (+) y Gram (-), algunos bacilos Gram (-)

3. Según su mecanismo de acción
A.-

Inhiben la síntesis de la pared
bacteriana o la destruyen

B.- Afectan la síntesis o destruyen la
membrana celular
C.- Alteran o inhiben la síntesis de
proteínas
D.-Alteran o inhiben la síntesis de
ácidos nucleicos
E.- Alteran el metabolismo
energético
inhibiendo la
síntesis de Acido fólico

A.- Inhiben la síntesis de la pared bacteriana o la destruyen
-lactámicos:

pseudosustratos que acilan
el sitio activo de las PBP (transpeptidasas/
transglicosilasas) disminuyendo la velocidad de
transpeptidación
Vancomicina: se une al sustrato
impidiendola transpeptidación

B.- Afectan la síntesis o destruyen la membrana
celular
Ej. Polimixinas
Antifúngicos
Mb celular

C.- Alteran o inhiben la síntesis de proteínas

Síntesis de Proteínas:
proceso complejo

Sitio blanco
Subunidad 30S

Antibiótico
Tetraciclinas (desestabiliza la unión del aminoacil tRNA, elongación)
Aminoglicósidos (bloquean los sitios de unión del mRNA,...