ANTIPARASITARIOS



Metronidazol
El metronidazol es un nitroimidazol activo frente a la mayoría de los protozoos del intestino pero es especialmente útil para tratar infecciones extraintestinales (absceso hepático) y frente a bacterias. Posee una gran actividad, tanto in vitro como in vivo, frente a Entamoeba histolytica y Trichomonas vaginalis.
Mecanismo de acción
Su acción se atribuye a la generación en elparásito de compuestos intermedios reducidos, los cuales, tras su oxidación, originan aniones superóxidos y otros productos citotóxicos, como radicales hidroxilo, que provocan la destrucción de la célula. Se ha demostrado que la forma reducida del metronidazol inhibe la síntesis del ADN en T. vaginalis.
Farmacocinética
Por vía oral se absorbe de forma rápida y extensa; la concentración máximaplasmática se alcanza en un tiempo máximo de 13 horas; su semivida es de 7 horas. El metronidazol í une poco a proteínas plasmáticas y se distribuye rápidamente por todo el organismo, alcanzando concentraciones altas en líquidos orgánicos y en el LCR. Se metaboliza escasamente y se excreta sobre todo por la orina y en pequeñas cantidades por las heces.
Reacciones adversas e interacciones
A menudo aparecendolor de cabeza, náuseas, sequedad de boca y sabor metálico, efectos que desaparecen con la suspensión del tratamiento. También se han observado efectos neurotóxicos, como parestesias, vértigo, incoordinación, ataxia y convulsiones.
El metronidazol inhibe el metabolismo de los anticoagulantes orales. Interfiere en el metabolismo del alcohol, produciendo una reacción tipo disulfiram.
Se recomiendano administrarlo a las mujeres embarazadas ni a pacientes con alteraciones neurológicas, renales o hepáticas.
Indicaciones terapéuticas
El metronidazol es un amebicida eficaz y es de elección para el tratamiento de todas las formas clínicas de la amebiasis. En los adultos, la dosis oral es de 750 mg, 3 veces al dia, durante 10 días. Y en los niños de 30-35 mg/kg/día, en 3 tomas. En la amebiasisson también eficaces otros nitroimidazoles, como el tinidazol y el nimorazol. El metronidazol también es de elección en la tricomoniasis y giardiasis, en las que recomiendan dosis orales de 250 mg, 3 veces al día durante 5-7 días. En la balantidiasis se usa la misma dosis que como amebicida.
diloxanido
El diloxánido es un derivado de la dicloroacetanida que se utiliza como éster fluorado insoluble(furamida). El diloxanido es eficaz en la amebiasis intestinal asintomática, en la que destruye el parasito. En ocasiones se han observado flatulencia, prurito y urticarias. La dosis oral en los adultos es de 500mg, 3 veces al día durante 10 días, y en los niños, 20mg/kg/día.
yodoquinol
Es un derivado de las 8-hdroxiquinolina. Apenas se absorbe por vía oral, por lo que se usa para erradicar losquistes por protozoos en la amebiasis intestinal. Normalmente se administra después del tratamiento de las infecciones extra intestinales por amebas. Dosis continuadas que exceden los 2g/día producen reacciones adversas; al igual que el clioquinol origina una neuropatía mieloóptica subaguda. La dosis oral en adultos es 560 mg, 3 veces al día después de las comidas durante 20 días, y en niños, 30-40mg/kg/día, en 3 tomas.
emetina y deshidrometina
Son alcaloides derivados de la ipecacuana que comparte los efectos adversos (emesis). Son caces en la amebiasis hepática (abscesos). Ambos fármacos actúan inhibiendo la síntesis proteica de trofozoitos de E. hystolitica pero no frente a quistes. Ambos fármacos; son tóxicos y. tras administración prolongada, pueden causar reacciones tóxicassistémicas graves; las reacciones adversas incluyen alteraciones de los sistemas cardiovascular, neuromuscular y nervioso central, así como del tubo digestivo. Los pacientes que reciben estos fármacos deben ser hospitalizados y sometidos a monitorización cardíaca. La emetina y la deshidroemetina, además de ser muy irritantes, están contraindicadas en las mujeres embarazadas y en los pacientes con...