Antiretrovirales

irHUESPED

►FARMACOCINÉTICA

►RESPUESTA INMUNE

►TOXICIDAD

►FACT.

ANTIVIRALES

DE VIRULENCIA

VIRUS

►MECANISMO

DE ACCIÓN
►RESISTENCIA

Adhesión

Fusión

DenudaciónIntegración

Traducción

Gemación
Ensamblaje

CLASIFICACIÓN
• INHIBIDORES DE LA PENETRACIÓN
• INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA
INVERSA
– Análogos de los nucleósidos
– Análogos de losnucleótidos
– No análogos de los nucleósidos

• INHIBIDORES DE LAS INTEGRASA
• INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS

INHIBIDORES DEL RECEPTOR CCR5
INHIBIDORES DE FUSIÓN

•Unión selectiva al co-receptor dequimioquinas CCR5.
•Impide la reorganización estructural de la glucoproteína gp 41 por
unión al heptámero HR-1, en la superficie viral.
•Pacientes con fallas múltiples a otros antirretrovirales
HR2
HR 1

INHIBIDORES DEL RECEPTOR CCR5
INHIBIDORES DE FUSIÓN

•Unión selectiva al co-receptor de quimioquinas CCR5.
•Impide la reorganización estructural de la glucoproteína gp 41 por
unión alheptámero HR-1, en la superficie viral.
•Pacientes con fallas múltiples a otros antirretrovirales
HR 2
HR 1

INHIBIDORES DEL RECEPTOR CCR5
Farmacocinética:

Interacciones:

F: 33%
V1/2:10.6 hs
Vd: 194 Lts
Metab. Cyp 3ª4
Fe: 20%
Heces: 76%

Inhibidores CYP3A:
Claritromicina,
Nefazodona,
Delavirdina,
Itra-Ketoconazol,

Maraviroc

Inductores CYP3A:
Efectos adversos:
CBZ,DFH, FB,
Gastrointestinales - Hepatoxicidad Rifampicina.

VIH-1 con tropismo CCR5.

Síntomas musculoesqueléticos
Rash -Hipotensión arterial

INHIBIDORES DE FUSIÓN
Farmacocinética:
Víaparenteral - SC
V1/2: 3.8 hs
Vd: 5.5 lts
Upp: 98 %

Enfuvirtida
(T 20)

Efectos adversos:

Sitio de inyección
Hipersensibilidad
Neumonías? - Linfadenopatias

Inhibidores de la transcriptasainversa
Análogos nucleósidos/nucleótidos
Zidovudina (AZT)

Estavudina (d4T)

Lamivudina (3TC)

Tenofovir (TDF)

Didanosina (ddI)

Abacabir (ABC)

Emtricitabina (FTC)

Zalcitabina...