antistaminico

Definición
Un antihistamínico es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia,broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.Sólo los agentes que tienen como resultado terapéutico principal la modulación negativa de los receptores de histamina son llamados antihistamínicos. Existen otros agentes con acción antihistaminérgica, pero no se les llama antihistamínicos. En el uso general, el término antihistamínico designa únicamente a losantagonistas de los receptores H1
Clasificación de los antihistamínicos:
Antihistamínicos de primera:
Los antihistamínicos de primera generación son los más antiguos, relativamente baratos y muy extendidos. Aunque son efectivos para aliviar los síntomas de la alergia, también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos). Generalmente también actúan sobrelos receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina. 
Clase
Descripción
Ejemplos
Etilendiaminas
Fue el primer grupo de antihistamínicos-H1 clínicamente efectivos que se desarrolló.
Mepiramina(pirilamina)
Antazolina 
Etanolaminas
La difenhidramina fue el agente prototípico de este grupo. Tienen efectos anticolinérgicos adversos, como la sedación, pero no suelen presentar problemasgastrointestinales.
Difenhidramina
Carbinoxamina 
Doxilamina 
Clemastina 
Dimenhidrinato 
Alkilaminas
El isomerismo es un factor significativo en la actividad de los agentes de este grupo. La E-triprolidina, por ejemplo, es mil veces más potente que la Z-triprolidina. Esta diferencia se debe a la posición y ajuste de las moléculas en el sitio de enlace del receptor H1 de la histamina. Tienen pocos efectosadversos sedantes y gastrointestinales, pero una mayor incidencia de estimulación paradójica del Sistema Nervioso Central. 
Feniramina
Clorfenamina (clorfeniramina)
Dexclorfeniramina
Bronfeniramina
Triprolidina
Piperazinas
Estos compuestos están relacionados estructuralmente con las etilenediaminas y las etanolaminas. Producen significativos efectos anticolinérgicos (sedación). Se usan amenudo para el mareo por movimiento, vértigo, náuseas y vómitos. El antihistaminíco cetirizina, de segunda generación, también pertenece a este grupo químico.
Ciclicina
Clorciclicina
Hidroxicina
Meclicina
Tricíclicos y tetracíclicos
Están relacionados estructuralmente con el antipsicótico fenotiazina y con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, lo que explica sus efectos adversos y suescaso perfil de tolerancia. El antihistamínico loratadina, de segunda generación, es un derivado de estos compuestos. 
Prometazina
Alimemazina (trimeprazina)
Ciproheptadina
Azatidina
Ketotifeno

 
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De segunda generación.
Son medicamentos mucho más selectivos para losreceptores H1 periféricos y no tanto para los receptores colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central.Esta selectividad reduce considerablemente las reacciones adversas, sobre todo los efectos sedantes en comparación con los de primera generación, aunque siguen proporcionando el alivio eficaz de los trastornos alérgicos. Algunos antihistamínicos de segunda generación son:
Por vía sistémica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina, terfenadina y fexofenadina.
Por vía tópica:azelastina, levocabastina, olopatadina.

De tercera generación.
Son enantiómeros activos (levocetirizina) ometabolitos (desloratadina y fexofenadina) derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas. Por ejemplo, la fexofenadina presenta un menor riesgo de producir arritmia cardíaca que...