ANTITUBERCULOSOS

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO

FARMACOLOGÍA POR APARATOS Y
SISTEMAS - Antituberculosos
Pamela Ríos
Universidad Tecnológica Equinoccial
Mayo 2014
Quito - Ecuador

DESCRIPCIÓN DEL FÁRMACO

Es un análogo
de la pirazina de
la nicotinamida.
Es un agente
antituberculoso
y cada
comprimido
contiene 500
mg.

PIRAZINAMIDA

Contiene 150300 mg por
cápsula de
administración
oral.RIFAMPICINA

ISONIACIDA

Antimicrobiano
disponible como
100 o 300 mg,
en
administración
oral.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Absorción
ISONIACIDA

• Se absorbe bien
en el Tracto GI.
• Niveles
sanguíneos max
dentro de 1-2 h
después de la
administración.

RIFAMPICINA

PIRAZINAMIDA

• Se absorbe
rápidamente por el
tracto GI y las
concentraciones
varían de un pact. A
otro.
• Concentración
sérica: después de
una dosisde 600mg7ug/ml (4-32 ug/ml).
• Su absorción ↓ el
30% si se administra
con alimentos.

• Se absorbe bien
en el tracto GI.
• Alcanza
concentraciones
max en 2 h.
• Concentración
sérica: después
de una dosis de
20-25mg/kg – 3050 ug/ml.

PIRAZINAMIDA
• Se distribuye
ampliamente en tejidos
y fuidos corporales,
incluyendo el hígado,
pulmones y LCR.
• Se une el 10% a
proteínas
• La VM es de 9-10 h con
FHy FR normal.

RIFAMPICINA
• Se distribuye ampliamente
por todo el cuerpo.
• Está en concentraciones
efcaces en muchos
órganos, fuidos corporales
incluyendo el LCR.
• Se une el 80% a proteínas
del plasma.
• La VM en dosis de 600mg –
3.35 h y para dosis de 900
mg- 5 h.

ISONIACIDA
•
•
•
•

Se difunde rápidamente
por los tejidos, fuidos
corporales y excretas.
Pasa por la barrera
placentaria y laleche.
Se une poco a proteínas.
La VM es en los
acetiladores rápidos 80
min y para los lentos es
de 3h.

Distribución

Metabolismo
ISONIACIDA

RIFAMPICINA

PIRAZINAMID
A

Se metaboliza
por acetilación
y
dehidrazinación

Sufre
desacetilación
progresiva.

Se metaboliza
en el hígado.

La acetilación
está
determinada
genéticamente.

Todo el fármaco
en la bilis se
observa a las 6
h de esta
forma.

A ac.Pirazinoico que
es el metabolito
activo.

Excreción

ISONIACIDA

• 50-70% Se elimina por la orina
en 24 h.
• Puede haber defciencia de B6
por la competencia de la
isoniacida con el fosfato de
piridoxal por la enzima
apoptryptofanasa.

RIFAMPICINA

• Se elimina rapidamente
por la bilis.
• El 30% se excreta por la
bilis- 50% como fármaco
inalterado.

PIRAZINAMIDA

• 70% se excreta por la orina
porFG en 24 h.

• Puede ser bactericida o bacteriostático según la
dosis.
• El mecanismo de acción es desconocido.

PIRAZINAMIDA
ISONIACIDA

• Inhibe la síntesis del ac. Mycoloic q es un
componente celular de la pared bacteriana.
• Es bactericida y puede adquirir resistencia si se
administra como monoterapia.

RIFAMPICINA

• Inhibe la actividad de la ARN polimerasa
dependiente del ADN en los M.Tuberculosis.
• La resistencia puede darse por mutación de la
ADN polimerasa.

Mecanismo de acción

PIRAZINAMIDA

• M. tuberculosis.

• N. meningitidis, M. tuberculosis, H. infuenzae, M.
leprae.
• S. aureus, S. epidermidis.

RIFAMPICINA

ISONIACIDA

• M. tuberculosis.

Microbiología

INDICACIONES Y USOS

ISONIACIDA
Para todas
las formas
de
tuberculosis
.

Debe ser
tratada con
múltiples
fármacos
paraevitar
resistencia.

RIFAMPICINA
Para el
tratamiento
inicial de la
tuberculosis en
niños y adultos.
Se debe
administrar con
otros
antituberculosos
, 2m- I+R´P y los
4m- I+R.

PIRAZINAMIDA
Para el tratamiento
de todas las
tuberculosis.

Para portadores
asintomáticos de la N.
meningitidis.

ISONIACIDA
Se recomienda como terapia
preventiva en pacientes de los
siguientes grupos:
PERSONAS CON
VIHCon riesgo o
certeza de
tener VIH
que son
tuberculina
negativo
pero donde
la incidencia
de T. es alta.

CONTACTO CON
TUBERCULOSOS

CONCERVADORES
RECIENTES

Hijos de
personas con
tuberculina
negativo
pero que
han estado
en contacto
con
infectados.

Como se
indica por
una prueba
cutánea de
tuberculina.

RADIOGRAFÍAS
ANORMALES

Que
muestren
fbrosis que
puede ser
por una
tuberculosis
curada.

USUARIOS...