antivirales 090709160628 phpapp02

Universidad de Carabobo
Facultad de Odontología
Farmacología

SERES SUBCELULARES, COMPOSICIÓN SENCILLA,
NO SE REPRODUCEN SE REPLICAN.

Es una entidad biológica que para replicarse necesita de una célula huésped

PARÁSITOS INTRACELULARES OBLIGADOS

Ninguno de los virus posee organelos
Enzimas

Genoma

Capsómeros

Cápside

Envoltura

Peplos o Peplómeros

LA UNION DE LA
CÁPSIDE
CON EL NUCLEO,GENERA
LA NUCLEOCÁPSIDE

1.- SIMETRIA
2.- ENVOLTURA
3.- GENOMA
4.- TROPISMO

Envueltos o Desnudos

Una vez que infectan a una célula, pueden actuar de dos maneras:
•Reproduciéndose en el interior de la célula infectada, utilizando todo
el material y la maquinaria de la célula hospedera y produciendo la
lisis celular.
•Uniéndose al material genético de la célula en la que se aloja,
produciéndosecambios genéticos en ella.

Adsorción
(electrolitos,receptores,específicos)
Directa
Viropexis(Endocitosis o Pinocitosis)
Penetración
Fusión
Pérdida de la Capside o eclipse

RNA polimerasa
CELULAR
Transcripción temprana

Biosíntesis

Traducción temprana

Síntesis ácido nucleicos

ADN polimerasa

viral

Traducción tardía

Transcripción tardía

Traducción tardía

transcriptasa viral

RNAm

Traduccióntemprana

Síntesis ácido nucleico viral

RNA -

Ensamblaje
Liberación

Síntesis de proteínas

Gemación,estructurales
exocitosis y Lisis

Inhibir o eliminar la actividad de un virus
teniendo mínimos efectos sobre el
hospedero.

Índice terapéutico bajo o toxicidad
importante para el ser humano

Los antivirales inhiben pasos específicos de la replicación, por
tanto:
•No son efectivos frente a viruslatente
•Tienen un espectro restringido
•Son virostáticos

•Interferir el acoplamiento del virus a la membrana de la célula y
su entrada al interior.
•Bloquear la descapsidación
•Inhibir la síntesis de ácido nucleico
•Bloquear el ensamblaje y liberación viral.

Herpesvirus, Virus del papiloma, virus de
la inmunodeficiencia humana, virus de la
influenza A y B (gripe)

Desarrollo de mutaciones delos nucleótidos

Pueden desarrollar resistencia cruzadas
las cepas que son muy resistentes

Clasificación antivíricos no VIH
Aciclovir
Análogos de los nucleótidos: antiherpesvirus
Valaciclovir
Famciclovir
Penciclovir
Ganciclovir
ribavirina
Amplio espectro
Valganciclovir
Cidofovir
Análogos de los pirofosfatos: foscarnet
Idoxuridina
Trifluridina
Aminas triciclicas adamantanos:amantadina II influenza Asorivudina
rimantadina

Interferones

Alfa 2ª, 2b y n3
Beta
gamma

Inmunoglobulinaspalivizumab
:

Análogos de AC sialico 
Zanamivir
(antineuraminidasa)
oseltamivir

Análogos de los nucleosidos
antiherpesvirus
El primer antiviral exitoso, el aciclovir, es un análogo a los nucleósidos y es
efectivo contra el herpesvirus. La primera sustancia antiviral en ser aprobada
paratratar el VIH, la zidovudina (AZT), es también un nucleósido análogo

Modo de acción son virostaticos
Actividad antivírica
El Aciclovir es un nucleósido sintético análogo de las purinas, con actividad
inhibitoria in vivo e in vitro contra los virus humanos del herpes simple, incluyendo
el virus herpes simple (VHS) tipos 1 Y 2, el virus de la varicela zoster (VZV), el virus
Epstein Barr (VEB) ycitomegalovirus (CMV). En cultivos celulares, Aciclovir tiene
gran actividad antiviral en contra del VHS-1 seguido (en orden decreciente de
potencia) del VHS-2, VZV, VEB y CMV

Mecanismo de acción
Fosforilacion por timidina
quinasa

Inhiben la síntesis de ADN
Sisntesis de aciclo GMP ( forma inactiva)
aciclo-GDP y aciclo-GTP (forma activa)

Esta aciclo-GTP inhibe la DNA polimerasa viral y compite conla GTP por incorporarse
Al DNA viral en crecimiento, una vez que se incorpora actúa como finalizador de
cadena

farmacocinética
Se administra en forma de pro droga
Vía de administración

Absorción:
10 veces mayor

15%

Distribución amplia en tejidos y líquidos orgánicos

excreción

atraviesan

60 a 80%
Filtración glomerular y secreción tubular

Metabolismo
2%

VM pacientes con función normal...