ARA II

Doctora Lorena de la Calleja
HARA 2
7 tipos:
Candasartán, eprosartán, irbesartán, losartán, olmesartán, telmisartán y vasaltán.
Losartán
MA: antagonista no peptídico competitivo de los receptorestipo 1 de la angiotensina II selectivo y vía oral. Bloqueo de la activación de los receptores tipo 1 de la angiotensina II quedando inhibidas las señales intracelulares relacionadas con el aumento deCa intracelular (proteína Gpa, fosfolipasa C, IP3 y DAG) en las células musculares lisas, corticosuprarrenales y diversos tipos de conducciones neuronales. Asimismo, la vía de señalización intracelularde las MAP- cinasas (Proteincinasas activadas por mitógenos) también sufre una disminución de su actividad, que es responsible de los efectos antiproliferativos y reductores del crecimiento celularque producen estos fármacos. (Telmisartán e irbesartán) pueden estimular los receptores activados por proliferadores de peroxisomas y (PPAR gamma) que regulan la expresión génica de numerososmediadores implicados en el metabolismo lipídico y glucídico y poseen efectos antiinflamatorios y antioxidantes. ARA II muestran importante efecto retardado en la inhibición del desarrollo del desarrolloaterosclerótico. Mejoran la disfunción endotelial asociada a la hipertensión, dislipidemia y DM porque disminuyen la producción de especies oxidantes de oxígeno, el número de leucocitos y de factoresinflamatorios en la lesión aterosclerótica, contribuyendo a estabilizar la placa de ateroma y también a prevenir la aparición de un proceso trombótico. Estas acciones son concesuencias del bloqueo de losreceptores AT1 sobre los mecanismos y factores implicados en el proceso aterosclerótico y sus complicaciones.
Se ha sugerido que aunque la acción de los ARA II es sobre los receptores AT1, tambiénpueden unirse a AT2 pero en una menor proporción CHECA EN EL VELAZQUEZ
FC:
Biodisponibilidad variables 33% para el losartán y el 70% para el irbesartán, aunque su unión a proteínas plasmáticas es de...