Artas Cosas

Uso sistemico

Itraconazol

El itraconazol, también conocido como oriconazol, es un derivado imidazólico de última generación utilizado en medicina por sus propiedades antifúngicas. Químicamentees un derivado triazólico, al igual que el fluconazol o el voriconazol, de fórmula C35H38Cl2N8O4 y que se comporta como una base débil.

A diferencia de las células humanas que presentan colesterolen su pared celular, los hongos se caracterizan por tener ergosterol, de estructura similar al colesterol, y que se obtiene por la desmetilación del lanosterol. Esta reacción está catalizada por laenzima CYP51A1, específica de los hongos, la cual es inhibida por el itraconazol. Además, también se considera inhibidor de la glucoproteína P (GpP).1 La selectividad de esta inhibición vienedeterminada por el grado de lipofilia del extremo azólico del antifúngico. En el caso del itraconazol, este extremo es muy lipofílico, lo que origina enlaces fármaco-citocromo muy estables, y explica la mayorespecificidad por los hongos de este fármaco comparado con otros antifúngicos azólicos ( y por tanto, la menor incidencia de reacciones adversas al medicamento).2 El itraconazol no induce el citocromop-450 pero es un potente inhibidor de la enzima CYP3AP, lo que tiene trascendencia clínica a la hora de valorar sus interacciones.3 4

Anfotericina B

Anfotericina es un antibiótico yantifúngico extraído del Streptomyces nodosus, una bacteria filamentosa, obtenido inicialmente en 1955 en el Instituto Squibb Para la Investigación Médica a partir de cultivos de un aislado de streptomyceteobtenido en el suelo del río Orinoco en la región de Venezuela. Tiene una constitución química poliénica (heptaeno), conteniendo además una hexosamina (micosamina), grupos ácidos (ácido carboxílico) ybásicos (amina primaria). Es insoluble en agua y en la mayoría de los disolventes orgánicos. Existen dos formas químicas la anfotericina A, sin aplicación clínica y químicamente de configuración...