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Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943, cuando Waksman aisló la estreptomicina a partir de una cepa de Streptomyces griseus

Los aminoglucósidos son una familia deantibióticos bactericidas, muy activos especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes gramnegativos aerobios. Poseen una acción bactericida rápida que se relaciona con la concentración que alcanzan.Estructura química
La estructura química fundamental de los aminoglucósidos consiste en un anillo aminociclitol al cual se unen dos o más azúcares, con o sin grupo amino, por medio de enlacesglucosídicos u oxídicos.

Mecanismos de acción
Los aminoglucósidos son drogas bactericidas, que inhiben la síntesis proteica. de la bacteria y probablemente tengan otros efectos aún no totalmenteaclarados.
Para ejercer su acción deben ingresar en la célula bacteriana. Esto ocurre por un mecanismo de transporte activo, en 2 etapas:
- en la primera el ingreso a la célula depende del potencialtransmembrana, generado por el metabolismo aerobio.
- la segunda fase, de ingreso acelerado se ve favorecida por la unión previa del aminoglucósido al ribosoma bacteriano.
Mecanismos de resistenciaPresencia de enzimas que modifican aminoglucósidos
Alteraciones en los sitios de unión
Disminución del ingreso
Propiedades farmacocinéticas
absorción.
Los aminoglucósidos son cationesaltamente polarizados de carácter básico, lo que determina su escasa liposolubilidad y la prácticamente nula absorción oral o rectal. Esta escasa absorción gastrointestinal los hace útiles para suprimirel crecimiento de gérmenes gramnegativos intestinales, efecto buscado en ocasiones con el uso de neomicina oral.
Distribución.
Como atraviesan con dificultad las membranas, su volumen dedistribución (Vd) es similar al volumen del espacio extracelular.


Eliminación.
Los aminoglucósidos no se metabolizan y se eliminan por vía renal. La eliminación se produce principalmente por...