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GENERALIDADES DE LAS PENINCILINAS:

Todos los β-lactámicos tienen en común un anillo β-lactámico en su estructura. Las diferencias existentes en el anillo y en las cadenas laterales de la estructura básica influyen en las propiedades farmacológicas, la actividad y el espectro inhiben la síntesis de la pared bacteriana y promueven la activación de enzimas autolíticas que producen la lisis de labacteria. Su eficacia terapéutica se relaciona especialmente con el tiempo que permanecen en cantidades suficientes por encima del nivel terapéutico. Este grupo comprende las penicilinas, las cefalosporinas, los carbapenemes, los monobactamicos y los inhibidores de β-lactamasas,entre otros.
Penicilinas: el núcleo básico de la penicilina es el ácido 6-aminopenicilanico, formado por un anilloβ-lactámico asociado a otro tiazolidinico, que lleva una cadena lateral de estructura variable con un grupo amino secundario. Las cadenas laterales son las que determinan las características antibacterianas y farmacológicas. Son bactericidas y se fijan a los receptores celulares, que son PBP, localizadas en la membrana citoplasmática, encargadas de producir la transpeptidacion, dando lugar a la lisis dela pared bacteriana.
La forma más frecuente de resistencia antibiótica que presentan las bacterias frente a estos agentes β-lactámicos es la producción de β-lactamasas. Estas enzimas producen la rotura del anillo β-lactámico e inactivan el antibiótico. Otra forma de resistencia a estos antimicrobianos es la alteración de las PBP, como ocurre con los estafilococos resistentes a la meticilina ylos neumococos resistentes a la penicilina. Del mismo modo puede existir una alteración en la permeabilidad de la membrana que impida la unión del β-lactámico a las PBP.








ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN
Existen notables diferencias en la absorción de las distintas penicilinas, que tienen su origen en la escasa estabilidad en medio acido que presentan algunos de los componentes de estafamilia y, entre ellos, la penicilina G, la meticilina, la nafcilina o las penicilinas con actividad frente a P. aeruginosa. Las restantes se absorben mejor, aunque existen diferencias a veces evidentes que pueden facilitar la elección preferente de alguno de los fármacos, como en el caso de la amoxicilina frente a la ampicilina.

DISTRIBUCIÓN: los fármacos de esta familia circulan unidos a lasproteínas del plasma, habitualmente a la albumina, en un porcentaje que oscila, dependiendo de los fármacos, entre el 15 y el 95% la distribución de las penicilinas en el líquido extra celular (LEC) de la mayoría de los órganos y tejidos es buena, por lo que las concentraciones alcanzadas en el interior de abscesos y en la mayoría de los líquidos corporales son suficientes siempre que exista unarespuesta inflamatoria local. La mayoría de los integrantes de este grupo son hidrófilos y, por consiguiente, penetran escasamente en el interior de las células. El paso a través de las membranas oculares, la barrera hematoencefalica y la próstata es casi nulo, aunque se incrementa notablemente cuando existe inflamación. La mayoría de las penicilinas presentan excreción biliar; por lo que alcanzaconcentraciones muy elevadas en la bilis, habitualmente superan incluso las plasmáticas.











INTERACCIONES
A menudo se describe la aparición de exantema cuando se administra ampicilina a pacientes en tratamiento con alopurinol. Dosis elevadas de β-lactámicos pueden interferir en la secreción tubular de metrotexato e incrementar sus concentraciones. La probenecida, laindometacina, el ácido acetilsalicílico y la sulfinpirazona pueden inhibir la secreción tubular de β-lactámicos y prolongar su semivida. En el caso de el primero de ellos puede utilizarse asociado a penicilina o a amoxicilina con el fin de reducir el número de administraciones diarias.























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