atorvastatina

Farmacología Atorvastatina
¿Qué es?
Es un fármaco de la familia de las estatinas utilizado para disminuir los niveles de colesterol en sangre y en la prevención de enfermedades cardiovasculares.También estabiliza las plaquetas y previene la embolia mediante el mecanismo antiinflamatorio. Su importancia es grande, dada la trascendencia del colesterol como factor de riesgo cardiovascular.Mecanismo de acción
Inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, enzima que limita la velocidad de biosíntesis del colesterol, e inhibe la síntesis del colesterol en el hígado.
LADME
Absorción: Derápida absorción tras su administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 1 a 2 hrs. El grado de absorción aumenta en proporción con la dosis de Atorvastatina. Loscomprimidos tienen una biodisponibilidad del 95 al 99% comparados con la de las soluciones. La biodisponibilidad absoluta es de aprox. Un 12% y la disponibilidad sistémica de la actividad inhibitoriade la HMG-CoA reductasa es de aprox. Un 30%. La baja disponibilidad sistémica se atribuye a un aclaramiento presistemico de la mucosa gastrointestinal y/o a un metabolismo hepático de primer paso.Distribución: El volumen medio de distribución de la Atorvastatina es de aprox. 381 l. Esta se une a las proteínas plasmáticas en un 98% o más.
Metabolismo: La Atorvastatina es metabolizada por elcitocromo P-450 3A4 a sus derivados orto y parahidroxilados y distintos productos de la beta oxidación. In vitro, la inhibición de la HMG- CoA reductasa por los metabolitos orto y parahidroxilados esequivalente a la de Atorvastatina. Aprox. El 70% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa circulante se atribuye a los metabolitos activos.
Excreción: Se elimina principalmente por la bilistras el metabolismo hepático y/o extrahepatico. No obstante, el fármaco no parece sufrir una significativa recirculación entero hepática. La semivida de eliminación plasmática de la Atorvastatina en...