avanze del fluconazol



FACULTAS DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
CURSO DE QUIMICA
TEMA: FLUCONAZOL
DOCENTE:
FELIIX VELIZ

INTEGRANTES:
ANGELES YPOLO KARIN
PURIZACA JIMENEZ LILIANA

AÑO:
2015


DESARROLLO DE LA INVESTIGACIÓN FORMATIVA
1. FLUCONAZOL
2. flucnonazol será efectivo en tratamiento de infecciones micoticas en pacientes mujeres.

INTRODUCCION
Como otros antihongos imidazol y triazol, el fluconazol inhibe elcitocromo P450fúngico de la enzima 14α-demetilasa. La actividad de la demetilasa mamífera es mucho menos sensible al fluconazol que la demetilasa fúngica. Esta inhibición previene la conversión de lanosterol a ergosterol, componente esencial de la membrana citoplasmática, y subsecuente acumulación de esteroles 14α-metil.2 El fluconazol es principalmente fungistático, pero puede funcionar como fungicidacontra ciertos organismos en una dosis dependiente.
La candidiasis vulva vaginal (CVV), particularmente en la mujer en edad reproductiva, es una causa frecuente de consulta ginecológica.
Las levaduras causantes de vaginitis forman parte del contenido microbiano habitual de los tractos gastrointestinal, genital, respiratorio, y de la piel y mucosas del ser humano.
Tanto la colonización como lainfección vaginal micótica son más frecuentes en el embarazo y en mujeres con otros factores predisponentes. Las infecciones suelen ser de origen endógeno por modificación del ecosistema microbiano intestinal o vaginal, ya sea después de un tratamiento antibiótico o por disminución de las defensas inmunitarias del huésped como en el caso de corticoterapia, enfermedades inmunosupresoras, diabetes nocontrolada, obesidad, estrés, uso de anticonceptivos hormonales o terapia de reemplazo hormonal. Otros factores que contribuyen a la infección son el uso de pantalones ajustados, ropa interior de nylon y la utilización de duchas vaginales.
La portación asintomática de Candida en vagina en mujeres no gestantes oscila entre 10 y 17% y aumenta hasta un 35% en el embarazo. Se estima que hasta un 75%de las mujeres sexualmente activas sufren candidiasis vaginal al menos una vez en la vida y entre el 5 a 10% de ellas la padecen en forma recurrente (tres o más episodios en 1 año).
Históricamente, el agente etiológico de la candidiasis vaginal fue Candida albicans, ampliamente sensible a los anti fúngicos, y la persistencia o recurrencia de la infección se atribuyó a otros factores, en muchoscasos no identificados. En los últimos años, el tratamiento profiláctico de infecciones oportunistas con fluconazol llevó a la reducción de C. albicans. Asi mismo, la detección de cepas de C. albicans con resistencia secundaria al fluconazol, generó interés por conocer en qué grado la resistencia a las drogas antifúngicas podía relacionarse con candidiasis vaginal.
El surgimiento de aislamientosresistentes a los antifúngicos en el género Candida plantea la necesidad de identificar las levaduras y determinar la sensibilidad a drogas anti fúngicas, especialmente en aquellos casos de fracasos















Marco teórico

FLUCONAZOL Es un antifúngico bacteriostático, inhibidor altamente selectivo del citocromo P- 450 y de la α - desmetilacion del C – 14 de los esteroles de los hongos que Inhibela síntesis del ergosterol, con lo que logra que la membrana de los hongos se debilite y pueda de esta manera ser destruidos.
QUÍMICA:
Nombre químico es 1H-1,2 ,4,-Triazol-1-etanol, alfa-(2,4- difluorofenil)-1-( 1H-1, 2,4-triazol-1-ylmetil)-.
Fórmula molecular: C13H12F2N6O C 50.98%, H 3.95%, F 12.41%, N 27.44%, O 5.22%.
Peso molecular: 306.27
Descripción, fluconazol USP-blanco o casi blanco,polvo cristalino o cristales blancos que funden alrededor de 139ºC (4, 6,8)
Su fórmula según la IUPAC: 2-(2,4-difluorophenyl)-1,3-bis (1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
Generalidades
• PM: 306,271 g/mol
• F: > 90%
• Penetra la barrera hemato- encefalica
• T 1/2: 25 a 30 hrs
• pKa: 11.01 +/- 0.29; 2.94 +/- 0.10; 2.56 +/- 0.12
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