Barbituricos

LOS BARBITÚRICOS

• Se usan como drogas hipnosedantes,
• Pueden producir todos los grados de depresión del SNC, desde sedación leve hasta anestesia general.
• Algunos tiene actividadanticonvulsivante selectiva (fenobarbital, mefobarbital).
• Pueden tener efectos euforizantes (se comparan a los de la morfina)
• Efecto sobre el sueño
• En pequeñas dosis losbarbitúricos incrementan la percepción del dolor
• Se disminuye el tiempo total de sueño REM, el numero de ciclos y la actividad
• Se puede producir cierta tolerancia a los efectos sobre el sueño alos pocos días.
• Puede haber tolerancia farmacocinética y farmacodinámica a los barbitúricos.
• Tolerancia farmacodinámica: La neurona se acostumbra a los efectos del fármaco. Contribuye mása la disminución del efecto del medicamento, continua desarrollándose por semanas o meses.
• Tolerancia farmacocinética: Se produce por inducción de enzimas en el hígado que metabolizan másrápidamente el fármaco, termina a los pocos días de iniciado el tratamiento.
• La tolerancia a los efectos sobre el ánimo, la sedación e hipnosis es más fácil y mayor que para los efectosanticonvulsivantes y letales.
• Aumentar la tolerancia disminuye el índice terapéutico.
• El sistema reticular activador del mesencéfalo, que se encarga de mantenernos en vigilia tiene gran sensibilidada estas drogas.
• Aumentan la inhibición.
• Los barbitúricos hipnoanetésicos (pentobarbital) y los anticonvulsivantes (fenobarbital) potencian los aumentos inducidos por el ácido gamaamino butírico (GABA) en el paso del cloro a través de las membranas neuronales.
• El pentobarbital prolonga la vida el tiempo en que se encuentra abierto el canal de cloro que es regulado por losreceptores del GABA.
• A concentraciones mayores, los barbitúricos deprimen los potenciales de acción dependientes de calcio, reducen la liberación de neurotransmisores dependientes de calcio y...